康奈非尼 是一种激酶抑制剂,在体外无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3 nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可以导致组成型活化的BRAF激酶,其可以刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼抑制表达BRAF V600 E,D和K...
康奈非尼 Encorafenib(商品名Braftovi)和比美替尼Binimetinib(商品名Mektovi)由美国生物制药公司Array BioPharma研制,法国皮尔法伯集团授权获得这两种产品在中国的独家商业化权利。康奈非尼是一种小分子BRAF抑制剂,靶向MARP信号通路中的关键酶,...
本研究为3期开放试验,我们共招募了665例既往接受一或两个治疗方案后出现疾病进展的BRAF V600E突变转移性结直肠癌患者。患者以1:1:1的比例随机分为 康奈非尼 、比美替尼联合西妥昔单抗(三药组);康奈非尼联合西妥昔单抗(双药组);或研究者选择西妥昔...
康奈菲尼 是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,而比尼替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市,联合用药可以靶向MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键酶,这些激酶均可以通过不同的分子信号激活,再依次通过...
康奈非尼 (ENCORAFENIB)是一种小分子BRAF抑制剂,靶向MARP信号通路中的关键酶。美国FDA批准恩考芬尼(康奈非尼)与贝美替尼联合使用,用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变的成年患者。 康奈非尼 +贝美替尼治疗黑色素瘤的方案中...
康奈非尼 /康奈菲尼(ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM...
欧盟委员会(EC)已批准 康奈非尼 Braftovi与西妥昔单抗Erbitux联合用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展(经治)、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌成人患者。康奈非尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。...
康奈非尼 (Encorafenib)是一款靶向BRAF蛋白的口服小分子抑制剂,此前已获FDA批准,联合Cetuximab(西妥昔单抗)用于治疗携带BRAF V600E突变的mCRC患者。 BEACON CRC是一项国际性的开放性III期临床试验,招募了665例接受过1或2种既往治疗后疾病进展...
由 康奈非尼 Braftovi联合Mektovi和Erbitux组成的三联疗法在先前未经治疗的BRAF V600E突变转移性结直肠癌(mCRC)患者显示出显著疗效和可控的安全性。 NCHOR-CRC试验(NCT03693170)的第1阶段纳入了41名患者,他们接受了康奈非尼Braftovi、Mektovi和Erbi...
1. 康奈非尼 是一种激酶抑制剂,针对BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测,ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变,如BRAF V600E,可导致组成性激活的BRAF激酶,可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶,包括JNK1...
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