克唑替尼 也因此于2011年被FDA批准上市（商品名为Xalkori或赛可瑞，2013年在国内上市），用于ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，后续发现其对ROS1阳性的患者效果也很好。对于ALK阳性的NSCLS患者，克唑替尼和传统化疗治疗的无进展生存中位数分别是10....
克唑替尼 不仅具有针对ALK基因的药理作用，同时还对ROS1基因重排，以及c-met基因也有活性。在肺癌中，约1%患者为ROS1基因重排型。研究验证Crizotinib对ROS1基因重排的晚期非小细胞肺癌患者作用：这是一项phase 1早期研究，共招募50名晚期ROS基因重排的...
所谓“肿瘤虐我千百遍，我待肿瘤如初见”，在和肿瘤的长期搏斗中，无论肿瘤如何变化多端，抗击肿瘤的战役有多艰难，我们一起见招拆招、坚持到底，让肿瘤君滚蛋吧！那么， 克唑替尼 的副作用该如何应对呢？ 2007年在非小细胞肺癌中发现ALK基因重排，2011...
对于癌症患者来讲，能找到一款安全有效的药物确实是件不容易的事，可是，有些药物在治疗一段时间之后就会出现耐药性，就失去了药效，如果能早点发现耐药问题就能早点处理。 克唑替尼 是治疗非小细胞肺癌的靶向药物，用药一段时间就会耐药，就想了解克唑替尼...
研究者从3/c-MET的共晶结构出发，发现了c-MET的底物结合模式，随后根据这个结合模式设计了全新的5-芳基-3-苄氧基-2-氨基吡啶系列分子。以LipE为主要指标，经过一系列的构效关系研究后，1）发现了更高效的氨基吡啶骨架；2）确认了苄氧基上的关键的F原子和...
克唑替尼 主要是针对ALK阳性，也就是间变性淋巴瘤激酶表达阳性的病人，用药效果可达到比较好的一个范围，平均生存期可以达到4.25年。但是用这个药之前一定要进行基因检测，间变性淋巴瘤激酶表达阳性病人才能使用。没有ALK阳性的病人不适合服用。那么，...
克唑替尼 (Crizotinib/Kayzoni/凯佐尼/赛可瑞)是一种激酶抑制剂，2017正式进入中国，可用于治疗携带ROS-1和ALK基因突变的晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 我们知道，非小细胞肺癌(NSCLC)是目前最常见的肺癌类型，其占肺癌总数的一大半。传统的放...
ALK基因融合突变，在非小细胞肺癌中发生概率较低，一般只有4%-7%的患者显示具有ALK基因融合，因为比较稀少，所以被称作“钻石突变”。常见于患有腺癌亚型的非吸烟者（或轻度吸烟者）。ALK基因重排产生异常的ALK蛋白，导致细胞生长和扩散。 但是具有A...
克唑替尼 主要针对的是ALK基因突变型和ROS1基因突变型非小细胞肺癌，也就是说，只要非小细胞肺癌病人的基因检测结果显示有ALK基因突变型和ROS1基因突变其中任意一种，就能使用克唑替尼治疗。 克唑替尼 是目前常用的肺癌靶向药，也是第一代肺癌靶向药，...
赛可瑞 （Xalkori、Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制MET/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点激酶抑制剂，2011年美国FDA批准，赛可瑞用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期非小细胞肺癌（成人）。赛可瑞是治疗非小细胞肺癌已经经过大量的临床实验证实。 ...
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