KRAS G12C蛋白通过结合GTP、GDP两种分子，在激活和失活两种状态之间切换。而在KRAS G12C处于失活状态时，就存在一个药物可以结合的位点，靶向治疗可以趁机把KRAS锁死在“失活状态”，显著抑制它的促癌作用。KRAS是人类癌症中特别普遍的突变肿瘤基因，但...
索托拉西布 （sotorasib）是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，将 KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。Sotorasib选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体，具有抗肿瘤活性。KRAS是一种GTP结合...
2022年2月ASCO全体会议期间发布的1/2期CodeBreaK 100试验（NCT03600883）的研究结果显示， 索托拉西布 （Lumakras）对重度预治疗的KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的活性具有临床意义。在16.8个月（范围0.6-16.8）的中位随访期内，1期和2期试验都按照盲法独立...
2022年2月24日，《OncLive》公布了一项全球、开放标签的I/II期CodeBreaK 100试验（NCT03600883）的结果，主要评估了 索托拉西布 （代号：AMG 510）在经过大量预处理的KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者中的有效性和安全性。试验的主要研究者表明，这是KRAS G12C...
安进（Amgen）公布了1b/2期CodeBreaK 101研究的首个联合研究结果，这是针对KRAS G12C突变晚期结直肠癌(CRC)患者的最全面的全球临床开发计划。这些新数据表明，将 索托拉西布 (Sotorasib，AMG510)与Vectbix(panitumumab)(Amgen的单克隆抗体表皮生长因子受体(E...
在2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布了第一个KRAS靶向疗法 索托拉西布 （sotorasib）治疗KRAS G12C突变阳性实体瘤2期CodeBreaK 100研究中非小细胞肺癌（NSCLC）队列的总生存期（OS）数据、缓解数据、亚组数据、生物标志物分析数据。这些数据来自于12...
索托拉西布是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段，索托拉西布单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段， 索托拉西布 的临床疗效和安全性。 该II期临床研究入...
2021年5月28日，美国FDA宣布，加速批准安进（Amgen）公司开发的 索托拉西布 (Lumakras/Sotorasib)上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。这是全球首款针对KRAS的靶向药,具有里程碑式...
目前，胰腺癌的5年生存率为10%。90%的胰腺导管腺癌(PDAC)肿瘤都有KRAS突变，其中p.G12C突变占1%至2%，靶向治疗药物 索托拉西布 是治疗这一患者群体的新方式。根据2022年2月ASCO全会系列会议期间公布的1/2期CodeBreak 100研究结果，索托拉西布在KRAS G12C突变...
KRAS G12C突变一直以来都是让医学界“头疼”的突变类型，这一难治性突变的肺癌在2021年终于迎来第一种治疗方法。如今，LUMAKRAS (AMG510，sotorasib, 索托拉西布 )在治疗KRAS G12C突变的晚期胰腺癌方面，也显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性。胰腺癌是一种高度致命...
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