日前,安进(Amgen)公司宣布了其KRAS G12C抑制剂 索托拉西布 (sotorasib),治疗携带KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者的最新疗效和安全性结果。数据显示,索托拉西布表现出具有临床意义的抗癌活性和积极的获益/风险比。 胰腺癌是致死性非常强的恶性肿瘤...
2022年2月14日,安进公司宣布了CodeBreaK 100期试验的疗效和安全性数据,该试验针对接受 索托拉西布 (sotorasib)*治疗的KRAS G12C突变晚期胰腺癌患者。这些数据将在2022年2月15日的美国临床肿瘤学会(ASCO)全体会议系列上公布。数据显示了令人鼓舞且有临床意...
KRAS是常见的驱动基因,可以在多个肿瘤中以不同突变亚型出现,是肿瘤治疗重要的靶点之一。其中,在中国肺癌患者中KRAS G12C突变率约为2.8%-5%,其他肿瘤中也经常有G12C基因突变的发生。 索托拉西布 (Lumakras/sotorasib,代号为AMG510)是第一款获批的KRASG1...
索托拉西布(sotorasib)是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现 索托拉西布 (sotorasib)通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂索托拉西布(soto...
Lumakras的活性药物成分为sotorasib,这是第一个进入临床开发的KRAS G12C抑制剂。2020年12月初,美国FDA授予了sotorasib突破性药物资格(BTD)和实时肿瘤学审查资格(RTOR)。2021年1月底, 索托拉西布 sotorasib获得了中国国家药品监督管理局(NMPA)药...
2021年,首个KRAS靶向药 索托拉西布 sotorasib(AMG-510)被批准用于携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌,终结了KRAS“不可成药”的历史。除了肺癌,KRAS突变也存在于其它很多肿瘤之中。人们也迫切的希望这一改变历史的药物能惠及更多的患者。结直肠癌是全...
索托拉西布是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段, 索托拉西布 单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段,索托拉西布的临床疗效和安全性。 该II期临床研究入...
Sotorasib是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。Lumakras化学名为Sotorasib,中文名为 索托拉西布 ,前称AMG 510,其是一种小分子,旨在与KRAS G12C 结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的细胞生长...
KRAS这个癌基因,是最早被发现的癌基因之一,但几十年来一直无法靶向。直到最近,sotorasib 索托拉西布 横空出世,在KRASG12C突变的非小细胞肺癌中让36%的患者肿瘤缩小30%以上,打破了KRAS不可成药的历史。Sotorasib或许也能成为KRASG12C突变的结直肠癌...
索托拉西布 (sotorasib)是一款首创(first-in-class)KRASG12C抑制剂,用于治疗先前接受过至少一种系统治疗后疾病进展、携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。针对该适应症的持续批准,将取决于确证性临床试验中对临床益处的验证和描述...
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