2022年01月20日安进（AMGEN）宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准靶向抗癌药Lumakras（ 索托拉西布 ，AMG 510），该药是一款首创（first-in-class）KRASG12C抑制剂，用于治疗先前接受系统性抗癌治疗后病情进展、KRAS G12C突变阳性、不可切除性、晚期和/或复...
2021年5月28日，美国FDA批准了针对KRAS基因突变的首款靶向药物 索托拉西布 （Sotorasib），代号为索托拉西布，中文名索托拉西布。索托拉西布获批的适应症：至少经过 一次系统治疗且病情进展的KRAS基因G12C阳性非小细胞肺癌。 在一项CodeBreak 100的II期...
索托拉西布 是一种KRAS抑制剂，基于CodeBreaK100试验的结果，于2021年5月首次被批准用于治疗重度预处理的KRAS p.G12C突变型NSCLC患者，这款首创的（first-in-class）小分子抑制剂 索托拉西布 诱导的客观缓解率为37.1%,中位无进展生存期为6.8个月，中位总生存...
一项多中心、单组、开放标签、2期试验，目的是在局部晚期或转移性KRAS p.G12C突变NSCLC患者中评估 索托拉西布 单药治疗的疗效和安全性。纳入标准：1. 年龄≥18岁；2. KRAS p.G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC；3. 在接受免疫治疗或铂类联合化疗之后，或者在...
安进（AMGEN）宣布，KRASG12C抑制剂 索托拉西布 Lumakras（sotorasib，AMG 510）用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者获美国食品和药物管理局（FDA）批准。...
KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，约占所有KRAS突变的44％，其中非小细胞肺癌腺癌中最常见，占14％，其次是大肠腺癌占3~4%。 索托拉西布 (Sotorasib，AMG510)是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择...
索托拉西布 是一种特异性、不可逆的KRASG12C蛋白抑制剂。在CodeBreaK100（NCT03600883）Ⅰ期试验中，该药物作为单一疗法在突变实体肿瘤（如结直肠癌）中显示出临床活性。Ⅱ期试验的目的是进一步计划调查其临床活性和安全性。 该试验的结直肠癌队列纳入了...
2021年，首个KRAS靶向药 索托拉西布 （AMG-510）被批准用于携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌，终结了KRAS“不可成药”的历史。除了肺癌，KRAS突变也存在于其它很多肿瘤之中。人们也迫切的希望这一改变历史的药物能惠及更多的患者。但遗憾的是，近日索托拉西布...
索托拉西布 （Sotorasib）是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后，研究进展势如破竹，此后获得FDA批准治疗既往至少接受过一次系统治疗的KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者，为接受过多轮治疗的患者带来一...
索托拉西布 可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白，通过将其锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性，即将KRASG12C困在非活性状态，抑制KRAS致癌信号，用于NSCLC的治疗。 2019年9月索托拉西布在ASCO上首次惊艳亮相后，研究者们对...
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