索托拉西布 的作用靶点是KRAS基因编码的KRAS蛋白，这种蛋白可与GDP结合，当GDP被活化为GTP时，将导致细胞开始增殖、扩散。而且一旦KRAS基因发生突变，GTP异常增加，细胞开始不受控制的繁殖，最终变身为肿瘤。而索托拉西布与KRAS蛋白牢固的结合，从而GDP就不...
索托拉西布 ，一种特异的、不可逆的KRAS G12C蛋白抑制剂，在CodeBreaK100这项 Ⅰ期试验中，其单药已在KRAS G12C突变的实体瘤(包括结直肠癌)患者显示出临床疗效。本研究的目的是在Ⅱ期临床试验中探索索托拉西布活性和安全性。 在这项单臂Ⅱ期临床试...
2021年11月13日，安进（AMGEN）已宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，建议附条件批准靶向抗癌药LUMAKRAS（sotorasib/索托拉西布），用于治疗先前接受过至少一种系统治疗后疾病进展、携带KRAS G12C突变的晚期非小...
KRAS G12C突变发生在13%的非小细胞肺癌（NSCLCs）和1-3%的结直肠癌和其他癌症中，传统疗法对这类型患者效果有限，患者急需更有效的治疗药物。近日，欧盟委员会已授予 索托拉西布 (sotorasib)有条件的上市授权，用于治疗肿瘤带有KRAS G12C突变且在之前至少一...
2022年1月9日，安进宣布欧盟委员会(欧共体)已给予LUMYKRAS有条件的营销授权(Sotorasib)，一种一流的KRASG12C抑制剂，用于治疗成人晚期非小细胞肺癌(NSCLC)KRAS G12C突变，并在系统治疗前至少进行了一次治疗。对这一适应症的持续批准可能取决于在验证性试验中...
2022年1月5日，《Targeted Oncology》报告了CodeBreaK100 试验分析结果，旨在评估了 索托拉西布 （通用名：Sotorasib）在经过大量预处理的具有KRAS G12C突变的化疗难治性结直肠癌患者中的有效性和安全性。 索托拉西布是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价...
Lumakras（Sotorasib） 索托拉西布 是由安进（AMGEN）公司开发的一种KRAS G12C抑制剂，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。KRAS突变发生于约25%的癌症病例中，主要见于肺癌、胰腺癌和结直肠...
2020年12月8日，FDA授予 索托拉西布 （Sotorasib,AMG510）突破性疗法称号，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。索托拉西布(Sotorasib,AMG510)是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特...
KRAS不是一个新靶点，而是一个早就为人熟知的靶点，但是却接近40年都没有靶向药物，这与KRAS基因产生的KRAS蛋白结构有关。“大多数蛋白质具有块状、不规则的形状，有许多裂缝和口袋，药物可以楔入其中。药物可以作为一把钥匙，锁定蛋白质并关闭其活性。相比...
《Targeted Oncology》报告了Ib期CodeBreak 101研究（NCT04185883）的结果，评估了 索托拉西布 （代号：AMG 510）联合曲美替尼在KRAS G12C突变实体瘤患者中的疗效和安全性。此前，2021年5月29日，FDA批准索托拉西布用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小...
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