根据关键的2期HER2CLIMB试验(NCT02614794)的最新结果，与曲妥珠单抗/卡培他滨单药相比，靶向药 图卡替尼 (Tucatinib)、曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨的联合疗法继续改善了HER2阳性转移性乳腺癌患者的总生存率(OS)，这些患者的脑转移状态稳定或活跃。...
2020年4月17日，美国FDA获批 图卡替尼 （TUKYSA）联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移患者，这些患者之前分别或联合接受过至少三种HER2指导药物治疗。 此次获批是基于一项随机、双盲、安慰剂对...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUCATINIB)的活性药物成分为Tucatinib，这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。图卡替尼Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUCATINIB)是一种可逆、口服生物可获得的小分子酪氨酸激酶抑制剂，对HER2.1，2具有高度选择性，其HER2选择性降低了腹泻和皮疹等EGFR相关毒性的可能性。HER2在多种癌症中过度表达，包括乳腺癌、结直肠癌、卵巢癌、肺癌、胃食道癌和...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUCATINIB)是由Array BioPharma和Cascadian Therapeutics公司联合研发一种高效的选择性的HER2抑制剂,IC50值为8 nM。图卡替尼为口服片剂，获“突破性药物”资格和“优先审评”地位，被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于晚期不能...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUCATINIB)是一种小分子可逆阻断HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在HER2阳性乳腺癌伴脑转移的动物模型中,图卡替尼与拉帕替尼、来那替尼相比效果更明显，EGFR样不良反应更小。乳腺癌是全球最常见的女性恶性肿瘤，根据世界卫生组织国际癌症...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUKYSA)是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUKYSA)是一种口服的HER2蛋白的靶向药。在体外，该药剂已被证明可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号的传递和细胞生长。该药还显示了对HER2表达的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。图卡替尼还被发现可以抑制体内表达HER2...
在这一项非随机，开放标签，1B期试验研究中，招募患者年龄18岁或以上，曾有曲妥珠单抗或帕妥珠单抗和曲妥珠单抗emtansine治疗过HER2阳性乳腺癌的病史。符合条件的患者需要局部评估HER2阳性率，根据实体肿瘤反应评估标准1.1版定义的可评估病灶表现为0或1...
HER2阳性乳腺癌约占乳腺癌患者总数的1/5，这些肿瘤过度表达人类表皮生长因子受体2（HER2），这种蛋白会促进癌细胞的生长。超过25%的转移性HER2阳性乳腺癌女性患者会发生脑转移。曲妥珠单抗（商品名为赫赛汀）是第一种被批准的靶向HER2的乳腺癌治疗药物。...
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