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  • 图卡替尼/妥卡替尼(TUKYSA)能改变HER2阳性晚期乳腺癌治疗格局?

       图卡替尼 /妥卡替尼(TUKYSA)是一种口服药物,是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外(实验室研究中),图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长(增殖),在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼...

  • 图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)治疗HER2+转移性乳腺癌总生存期获益显著?

       图卡替尼 对HER2受体具有高度选择性,且仅对其他HER家族受体(包括EGFR)具有最低限度的抑制作用。在一项关键的HER2CLIMB试验(NCT02614794)中评估了与安慰剂(均与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用)相比,图卡替尼对在任何情况下(新辅助、辅助和/或转...

  • 妥卡替尼/图卡替尼(TUKYSA)攻破了乳腺癌多线治疗耐药僵局吗?

      乳腺癌的发病率呈现出了年轻化和逐年上升的趋势。如今,HER2阳性乳腺癌已成为女性们之间普遍的高危“杀手”。妥卡替尼是一种有效的,选择性的ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶, 妥卡替尼 具有纳摩尔活性,并且在基于细胞的测定中...

  • 图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)可用于HER2阳性转移性乳腺癌后线治疗?

      HER2阳性转移性乳腺癌患者,经过多种抗HER2靶向治疗后仍进展的,其后线治疗缺乏理想药物选择,尤其对伴颅脑转移的患者形势更为严峻。在此背景下,研究人员对 图卡替尼 ——高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂进行了随机、对照研究,以验证其联合曲妥珠单抗+卡...

  • 图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)可以抑制肿瘤生长?

       图卡替尼 /妥卡替尼(Tukysa)是一种口服药物,是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外(实验室研究中),图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长(增殖),在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内, 图卡替...

  • 图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)是对抗乳腺癌脑转移的强效药?

      2020年4月,FDA批准 图卡替尼 (tucatinib)联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。关键的HER2CLIMB试验证实,图卡替尼将总研究人群的死亡风险降低34%,脑转移患者的进展或死亡风险降低52%!   HER2CLIMB该...

  • 图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)后线治疗晚期乳腺癌的效果怎么样?

       图卡替尼 作为HER2阳性晚期乳腺癌患者抗HER2治疗后的药物选择,因其出色的临床获益效果和相对温和的不良反应(因对EGFR的抑制作用小)而颇具潜力,尤其对伴脑转移患者的试验数据让人眼前一亮,充分体现出了小分子酪氨酸激酶抑制剂TKI透过血脑屏障发挥药...

  • 图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)联合治疗HER2阳性乳腺癌效果显著?

       图卡替尼 (Tucatinib)是一种口服的HER2高选择性口服小分子激酶抑制剂,西雅图遗传在圣安东尼奥乳腺癌研讨大会(SABCS)以及NEJM上曾公布图卡替尼联合曲妥珠单抗以及卡培他滨治疗转移性乳腺癌HER2CLIMB临床试验数据。   本次临床试验对比,图卡替尼+...

  • 图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)三联方案治疗HER2阳性乳腺癌效果怎么样?

       图卡替尼 Tukysa的活性药物成分为Tucatinib,这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对HER2具有高度选择性,对EGFR无明显抑制作用。图卡替尼Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对图卡替尼Tukysa...

  • 图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)治疗乳腺癌的总生存期和耐受性良好?

       图卡替尼 (Tukysa)是近期被FDA批准上市的高选择性HER2小分子靶向药物,用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者,其显著优势在于能有效对付脑转移。   共612名既往在任何情况下接受曲妥珠单抗,帕妥珠单抗和...

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