图卡替尼 /妥卡替尼(TUKYSA)是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗的...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUKYSA)是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样，图卡替尼是一种口服TKI。然而，tucatinib仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。这种药物令人兴奋，因为不仅可以作为单一药...
图卡替尼 （tucatinib，Tukysa）是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长，在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼可以抑制表达HER2的肿瘤...
一项多国的、随机的、双盲的、安慰剂对照的、主动比较的、关键性的临床试验将612名患者随机分为2组。接受口服 图卡替尼 ，每天两次，剂量为300毫克，加上静脉注射曲妥珠单抗，第一周期第1天的负荷剂量为8毫克/公斤，然后每3周6毫克/公斤，以及口服卡培他...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUKYSA)的活性药物成分为Tucatinib，这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。图卡替尼Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对图...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUKYSA)是一种口服生物利用的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，全世界15%至20%的乳腺癌病例是HER2阳性的。用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，包括脑转移瘤...
2020年04月17日,Seattle Genetics公司宣布，FDA批准其口服酪氨酸激酶抑制剂 妥卡替尼 Tukysa（tucatinib），与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗晚期不能手术切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，包括先前已经接受过至少一次抗HER2疗法的脑转移患者。...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUKYSA)作为HER2阳性晚期乳腺癌患者抗HER2治疗后的药物选择，因其出色的临床获益效果和相对温和的不良反应（因对EGFR的抑制作用小）而颇具潜力，尤其对伴脑转移患者的试验数据让人眼前一亮，充分体现出了小分子酪氨酸激酶抑制剂TK...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUKYSA)是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替...
HER2阳性乳腺癌占乳腺癌的15％至20％。第一种抗HER2药物—曲妥珠单抗的批准，显著改善了一些患者的预后。另一种抗HER2药物—帕妥珠单抗联合抗体-药物偶联物T-DM1也是用于HER2阳性乳腺癌的既定治疗方法。尽管这些药物可以延长生存期，但患者最终会不耐受...
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