伊布替尼 (依鲁替尼,Ibrutinib)是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)不可逆抑制剂,通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。截至目前,伊布替尼在已批准的适应症中被用于治疗全球超过20万名患者。维奈克拉,又被称为维可来、维奈托克、维...
Imbruvica( 伊布替尼 )是一种口服药物,通过阻断BTK,伊布替尼有助于将异常B细胞从其生长增殖的环境(如淋巴结、骨髓和其他器官)移除。对于12岁及以上cGVHD患者,伊布替尼的推荐剂量为420mg,每天一次口服;1岁-12岁以下cGVHD儿童以及青少年患者,伊...
作为口服的BTK抑制剂—— 伊布替尼 在复发难治性套细胞淋巴瘤(R/R MCL)的治疗上表现出稳定活性,尤其是在首次复发后的患者中效果显著。有研究显示,苯达莫司汀和利妥昔单抗方案中联合使用伊布替尼,可使76%的既往未治R/R MCL实现完全缓解。为了进一步评...
与标准化疗或化学免疫疗法相比,作为只需每日口服1次的BTK抑制剂—— 伊布替尼 是能够为既往未治的慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者同时带来无进展生存获益和总体生存获益的靶向疗法。而作为一类BCL-2的口服抑制剂单药或联合利妥昔单抗/的疗...
伊布替尼 是欧洲批准的首个BTK抑制剂,已用于治疗全球超过23万名患者。在ASCO上公布的最新数据进一步证实了伊布替尼作为CLL基础治疗方案的潜力,并增加了关于其疗效和安全性的证据广度。2021年5月20日,杨森制药公司(Janssen)公布了伊布替尼的新临床...
移植物抗宿主病(GVHD)是异基因造血干细胞移植术后并发症和非复发性死亡的主要原因,表现为主要累及皮肤、胃肠道、肝、肺和黏膜表面的组织炎症和/或纤维化。临床上,一般将发生在移植后100日之外的叫作cGVHD,GVHD发生与组织相容性、MHC/HLA抗原、临床因素...
伊布替尼 是一种每日一次口服BTK抑制剂,在关键性RESONATE-2试验中,与苯丁酸氮芥作为CLL/SLL患者的一线治疗相比,伊布替尼可显著改善无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。 该研究入组了至少65岁不伴17p缺失的初治CLL/SLL患者。患者被随机分配接受420mg伊...
伊布替尼 是一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗慢性淋巴细胞白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症以及其他疾病,如套细胞淋巴瘤和边缘区淋巴瘤。其作用机制是通过阻断B细胞信号通路和靶向其他下游转录因子,导致CD20表达减少,最终促进细胞凋亡...
伊布替尼 可与BTK的ATP结合结构域的活性位点上的半胱氨酸残基(Cys481)共价结合形成共价键,从而抑制激酶活性,阻断B细胞受体信号传导,从而减少B细胞生长、增殖、存活、黏附和迁移。同时伊布替尼还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子,下调抗凋...
复发或难治性MCL(R/RMCL)是一个显著未被满足需求的领域,尤其是存在TP53异常等高危特征时,其与当前治疗的治疗耐药和/或早期治疗失败相关。临床前和临床数据支持伊布替尼在单采产物适应性、细胞因子释放综合征(CRS)消除和CAR-T扩增中的潜在作用。TARMAC研究...
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