CLL是一种较为常见的血液恶性肿瘤，多发于基础状况较差的老年患者，对于这类患者，安全性不佳的化疗或免疫化疗方案有时无法满足临床需求，患者获益不佳或难以耐受。根据ESMO指南，可基于TP53基因状态以及免疫球蛋白(IGHV）的基因状态对患者进行分层。对于非T...
依鲁替尼 （Ibrutinib，也称作伊布替尼）为一种口服的小分子靶向药，是全球第一款BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂，可以不可逆地结合到BTK蛋白，阻断它的功能，从而导致癌细胞死亡，从而使肿瘤缩小、癌症缓解。 依鲁替尼真实世界数据(BiRD)研究对既...
Ibrutinib（ 依鲁替尼 ）是一种口服的小分子靶向药物，可以不可逆地结合BTK，阻断它的功能，导致异常增殖的癌细胞死亡，从而使肿瘤缩小、癌症缓解。在此后的临床试验中，依鲁替尼不断传来佳音，并且陆续被批准用于多种血液肿瘤。 1.套细胞淋巴瘤：FD...
依鲁替尼 (Ibrutinib)作为一种Michael受体，可选择性地与布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK)的半胱氨酸残基(Cys-481)形成共价键。该激酶是至少三种关键B-细胞生存机制的重要介质。布鲁顿酪氨酸激酶的这种多重作用可以使其指挥B-细胞恶性...
GENUINE试验是一项III期非盲、多中心试验，该试验比较了 依鲁替尼 联合新型抗CD20单克隆抗体ublituximab与单药使用依鲁替尼在复发/难治性高危CLL患者中的组合。Willamette Valley癌症研究所和美国肿瘤学研究中心的Jeff P.Sharman医生将在2020 ASCO线上年...
依鲁替尼 (Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，由美国Pharmacyclics（艾伯维的子公司）和美国强生（Johnson Johnson）共同研发。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），后又获FDA先后批...
依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。 依鲁替尼 与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的...
一项1b期试验(NCT02537613)的结果显示，在 依鲁替尼 基础上加用奥妥珠单抗治疗复发或难治性（R/R）慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者产生的完全缓解（CR）率优于依鲁替尼单药治疗的结果。中位随访41.5个月（范围：2.3-73.3）时，根据慢性淋巴细胞白血病国际研讨...
套细胞淋巴瘤（MCL）是一种罕见疾病，占非霍奇金淋巴瘤的7%~9%。患病人群主要是老年人，诊断时的中位年龄为65岁。由于患者年龄大，不宜接受高强度化疗或自体造血干细胞移植，因此目前MCL无法治愈。 MCL有多种临床治疗方案，首选疗法尚不明确。目前的指南...
慢性淋巴细胞白血病（CLL）是一种老年人为主的惰性疾病。以抗CD20单抗为主的免疫化疗（CIT）显著提高了CLL的治疗效果，一直是CLL治疗的金标准，苯达莫司汀加利妥昔单抗（BR方案）是65岁以上患者的标准CIT方案。 布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（Bruton’s tyr...
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