阿西米尼 用于治疗慢性髓系白血病（CML）的2种不同适应症：先前已接受过至少2种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗、费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期（Ph+CML-CP）成人患者；携带T315I突变的上述患者（Ph+CML-CP）。在2022年ASCO年会中，Rea et al.研究组...
阿西米尼 是ABL/BCR-ABL1酪氨酸激酶的抑制剂。该药物具有与ABL肉豆蔻酰口袋结合并抑制BCR-ABL1融合蛋白的ABL1激酶活性的新作用机制。 该药物在CML的体外和动物模型中显示出对野生型BCR-ABL1和许多突变型激酶（包括T315I突变）的活性。 阿西米...
阿西米尼布 是首个作为STAMP抑制剂治疗CML的药物，专门靶向ABL肉豆蔻酰口袋起作用。这种全新的作用机制可能有助于解决先前接受过两种或多种TKI治疗的CML患者的耐药难题和BCR:ABL1缺陷基因的突变，该基因已被证实与白血病细胞过度分化有关。 阿西米...
ABL激酶中的肉豆蔻酰口袋是其自身的负向调控位点，通过与ABL自身的肉豆蔻酰化N端结合启动变构调节，使ABL激酶保持抑制构象。在CML中，BCR蛋白替代了ABL1原本的N端，使该口袋失去调控功能。Asciminib通过强力结合BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋(Kd[解离常数]=0.5 n...
阿西米尼布 （asciminib）组（n=157）在96周时达到主要分子学反应（MMR）的患者比例是Bosulif（bosutinib，博舒替尼）组（n=76）的两倍多，比之前的分析大幅增加。此外，接受阿西米尼布治疗的患者维持MMR至少72周的概率为96.7％，反映了疗效的长期持久...
阿西米尼布 治疗数据此次批准的依据是3期ASCEMBL试验（NCT03106779）的数据。ASCEMBL评估了阿西米尼布与Bosutinib在Ph阳性、慢性期CML患者中的效果，这些患者之前接受了至少2种ATP结合位点TKIs的治疗。 患者必须是至少18岁的慢性期慢性骨髓性白血病...
近日有学者在新英格兰杂志上发表了一篇研究，该研究招募了141例慢性期患者和9例加速期慢性髓细胞白血病（CML）患者，这些患者对至少两种具有ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂具有耐药性或不可接受的副作用。这项研究的目的是确定最大剂量或推荐剂量的Ascimin...
阿西米尼 是ABL/BCR-ABL1酪氨酸激酶的抑制剂。该药物具有与ABL肉豆蔻酰口袋结合并抑制BCR-ABL1融合蛋白的ABL1激酶活性的新作用机制。该药物在CML的体外和动物模型中显示出对野生型BCR-ABL1和许多突变型激酶（包括T315I突变）的活性。阿西米尼，也称为ST...
诺华公布STAMP抑制剂 阿西米尼布 新数据：疗效安全性继续优于辉瑞Bosulif(博舒替尼)!近年来，CML的治疗已取得了进展，临床医生在治疗Ph+CML患者时可以在少数TKI中进行选择，其中包括诺华的Gleevec（格列卫，imatinib，伊马替尼）和Tasigna（nilotinib，...
尽管CML治疗在过去二十年中取得了进展，许多患者仍持续出现副作用及疗效不佳，这影响他们的生活质量，并使他们面临疾病进展甚至死亡的风险。如果获得批准，阿西米尼布的新型作用机制为我们对抗患者面临的这些挑战带来了另一种选择——为疾病的管理带来了...
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