早期发表的针对奥希替尼耐药后最常见的C797S顺式突变的回顾性临床研究结果,为奥希替尼部分耐药提供了临床处理方案的依据。这是一项回顾性的队列研究,共纳入15例在二线及以后使用奥希替尼≥2个月且出现EGFR(19del或L858R)/T790M/C797S顺式突变的非小...
布吉他滨 是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT...
在一次世界肺癌大会以及权威医学期刊《新英格兰医学杂志》报道了 布加替尼 和克唑替尼疗效比较的临床研究,结果显示:布加替尼的疗效远胜克唑替尼。 作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,布加替尼不仅可抑制ALK的L1196M突变,还对T790M双突变非小细胞肺癌...
布加替尼 能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长,布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性。在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。研究显示,布加替尼能把患者的中位无进展生存期延长13.9个月,是...
我国药品监督管理局于2022年3月22日批准 布加替尼 用于ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗,这一批准为国内广大患者提供了有效的治疗选择。根据世界卫生组织(WHO)统计,大约3%-7%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者存在间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排。...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因在在NSCLC中突变率大概在5%左右,常常出现于亚裔非吸烟较年轻的腺癌患者,常见的突变形式是EML4-ALK的融合。ALK突变被称为“钻石突变”,原因是因为可选择的靶向药多,且有些靶向药可逆转上个靶向药的耐药,因而可以获得...
肺癌是中国第一大癌种,发病率和死亡率居所有恶性肿瘤首位。靶向治疗为晚期肺癌病人打开了一个全新的局面,创造了很多奇迹,甚至有晚期肺癌病人生存期达到十几年的情况,这是化疗时代所无法想象的。随着全球研发速度的加快,不断有新的靶向药问世惠及患者。2...
2020年5月22日,FDA批准 布加替尼 一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。 此前,美国FDA于2017 年4月28日批准 布加替尼 上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。获批适应症:克唑替尼不...
布加替尼 (brigatinib)是一种强效的ALK/EGFR抑制剂,可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验,FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。 不久前,欧洲肿瘤内科学学...
布加替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。 ...
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