卡博替尼 （CabozantinibS-Malate）是一种喹啉类化合物，为新型多靶点广谱抗癌药物，卡博替尼抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶，包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族（TYRO3、AXL和MER），...
CABINET是一项随机、双盲、安慰剂对照临床III期研究，共入组290名患者，其中93名患有胰腺神经内分泌肿瘤，197名患有胰腺外神经内分泌肿瘤，按2:1的比例随机分配到 卡博替尼 组或安慰剂组。研究的主要终点是无进展生存期（PFS），关键的次要终点包括总生...
c-MET在肝癌发生中的致癌潜力已在小鼠身上得到证实，因为c-Met转基因小鼠会发展为HCC。进一步的研究表明，单独通过流体动力转染过表达c-Met无法在体内诱导HCC形成，但它与其他基因合作，例如激活的Wnt/β-catenin或Akt/mTOR级联反应，触发小鼠肝癌发生。...
卡博替尼 于2012年首次获得批准，是一种非特异性酪氨酸激酶抑制剂。最初在美国批准使用Cometriq品牌，用于治疗转移性甲状腺髓样癌。2016年，一种胶囊制剂（Cabometyx）被批准用于治疗晚期肾细胞癌，2019年，该制剂在美国和加拿大获得了额外批准，用于治...
本研究纳入651例既往未经治疗的晚期透明肾细胞癌成人患者，随机分配接受纳武利尤单抗（240 mg，每2周一次）联合 卡博替尼 （40 mg，每日一次）或舒尼替尼（50 mg，每日一次，每6周为一个周期，持续4周）。主要终点是无进展生存期（PFS），次要终点包括总...
甲状腺癌是头颈部较为常见的恶性肿瘤，约占全身恶性肿瘤的1%。甲状腺癌发病率与地区、种族、性别有一定关系。女性甲状腺癌发病较多，男女发病比例为1﹕（2～4）。绝大多数甲状腺癌发生于一侧甲状腺腺叶，常为单个肿瘤。 在临床试验的适应症包括：...
卡博替尼的治疗效果远优于肾癌一线用药——舒尼替尼（索坦）。157位晚期初诊的肾癌患者，一线使用 卡博替尼 （79人）或者舒尼替尼（78人）。卡博替尼剂量每天60mg；舒尼替尼剂量每天50mg，用4周，停2周。卡博替尼时间中位无进展生存期（PFS）为8.2个月（...
卡博替尼 是一种有效的抑制剂，卡博替尼在体外的mdck细胞试验中也显示出高的细胞通透性(p app值在70-110nm/s)。因此，卡博替尼被认为是一种低溶解度和高渗透性的ii类化合物分类方案生物制药拥有属性。 卡博替尼 -苹果酸盐在商业上可用于胶囊剂和片剂剂...
卡博替尼 首次在美国获批上市，用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌，而后在几年内又增加了获批适应症，包括接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌二线治疗、晚期肾细胞的一线治疗、晚期肝癌的二线治疗。一次欧洲肿瘤协会(ESMO)大会上，公布的CELESTIAL研...
Exelixis的酪氨酸激酶抑制剂Cabometyx（卡博替尼）提前揭盲并结束关键临床III期CABINET试验。 卡博替尼 于2016年4月首次获得FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌，此后获得肝细胞癌和甲状腺癌的适应症拓展。CABINET试验的这些发现显示，卡博替尼在胰腺和胰腺外...
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