MET通路在尿路上皮癌的发生发展中发挥了多种作用,多靶点酪氨酸激酶抑制剂 卡博替尼 已被批准一线或二线用于转移性肾细胞癌、侵袭性甲状腺癌等治疗。 卡博替尼 (Cabozantinib)是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂,可靶向VEGFR、MET...
卡博替尼 是美国研发的一种靶向药物,可以用于多种肿瘤的治疗,在治疗过程中的效果也比较突出,卡博替尼为一种络氨酸酶受体的拮抗剂。通过抑制络氨酸酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管生成。 警告注意事项 出血 ...
胃肠道间质瘤是最常见胃肠道间质来源的肿瘤,其中75%~80%是由KIT基因突变导致的,第11号外显子突变最为常见,约占61%~67%,其次为第9号外显子突变,约占10%~12%。可手术切除的患者,手术仍然是首选治疗,5年生存率约为54%,但50%左右的患者会在手术之后...
欧洲委员会(EC)批准 卡博替尼 (cabozantinib)用于治疗既往索拉非尼(Nexavar)治疗失败的肝细胞癌患者。这项批准基于一项国际的、安慰剂对照、Ⅲ期CELESTIAL试验的出色研究结果,欧洲肝细胞癌患者使用卡博替尼治疗后,可以有效延长生存时间和延缓疾病进...
卡博替尼 拥有高达9个靶点,分别是MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,远超现有靶向药物所包含的靶点数,因而具备治疗多种癌症的广泛有效性。 卡博替尼被称为靶向药物中的“万金油”。作为一款广谱抗癌药物,卡博替尼于201...
软组织肉瘤 (STS) 是一种罕见的异质性的间质肿瘤。几十年来,不可切除的晚期 STS 的主要治疗方法是姑息性化疗。在各种肉瘤细胞系中均报道了高水平的活化的 MET 受体,再加上 STS 患者的血管内皮生长因子 (VEGF) 水平升高,提示采用多受体酪氨酸激酶抑制剂 卡...
卡博替尼 (cabozantinib)又名“XL184”,由美国Exelixis生物制药公司研发。是一种对多癌种展现出广泛有效性的的多靶点激酶抑制剂,而产生“广泛有效性”的原因是基于卡博替尼拥有9个靶点,9个靶点分别为RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-...
卡博替尼 抑制酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体1、血管内皮生长因子受体2、血管内皮生长因子受体3、MET和AXL,这些分子参与了肝细胞癌的进展和索拉非尼耐药性的产生,索拉非尼是晚期肿瘤的标准治疗。 一项随机、双盲、3期试验评估了卡博替尼与...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关...
全球范围内的原发性肝癌患者中至少有50%的患者患有乙型肝炎,东亚地区和撒哈拉以南非洲地区的肝癌患者主要病因为HBV感染,然而美国、欧洲、日本的肝癌患者主要病因为HCV感染和酒精肝。所以HBV相关肝癌患者亟待高效低毒的治疗方案。 肝细胞癌患者一线...
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