美国血液学会（ASH）年会上公布了靶向抗癌药 阿卡替尼 （acalabrutinib）治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）患者II期ACE-LY-004研究（n=124）的长期随访（3年）结果。 MCL是一种典型的侵袭性、罕见的非霍奇金淋巴瘤（NHL），约占所有NHL病例的6%，多见...
阿卡替尼是第2代布鲁顿酪氨酸激酶抑制药，美国食品药品管理局(FDA)于2017年8月授予阿卡替尼治疗MCL的突破性药物资格，2017年10月31日根据Ⅱ期临床试验治疗成人MCL的结果，予以快速批准上市，商品名为Calquence.2019年，基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASC...
Ceralasertib（Cerala）是一种选择性口服ATR抑制剂，在TP53和ATM缺陷的CLL细胞中与Bruton酪氨酸激酶抑制剂(BTKi)显示出协同的临床前活性。Acalabrutinib（ 阿卡替尼 ）是一种选择性、不可逆的BTKi，获批用于CLL。这项1/2期研究分析了Ceralasertib单药和...
阿卡替尼，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2017年，FDA批准 阿卡替尼 上市，其主要用于治疗在此之前已经接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者；2019年，基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究，阿卡替...
Acalabrutinib（ 阿卡替尼 /阿卡拉布替尼）是BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862均与BTK活性位点的半胱氨酸残基（Cys481）形成共价键，从而抑制BTK的酶活性。其结果，抑制阿卡替尼下游信号蛋白CD86和CD69，BTK的介导的激活，最终抑制恶...
阿卡替尼 是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶BTK抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。在B细胞中,BTK信号的活化是促使B细胞...
阿卡替尼 是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。阿卡替尼是一种 BTK 抑制剂，能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。 2017年10月31日，美国...
阿卡替尼 ，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2017年，FDA批准阿卡替尼上市，其主要用于治疗在此之前已经接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者；2019年，基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究，阿卡替...
Acalabrutinib（ 阿卡替尼 ）是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种 BTK 抑制剂，能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生...
接受靶向B细胞受体信号通路治疗后复发的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗选择有限。Ceralasertib（Cerala）是一种选择性口服ATR抑制剂，在TP53和ATM缺陷的CLL细胞中与Bruton酪氨酸激酶抑制剂(BTKi)显示出协同的临床前活性（Kwok et al. Blood. 2016;127:...
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