阿卡替尼 是BTK小分子抑制剂，阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖，运输，趋化...
阿卡替尼 (CALQUENCE)做为第二代BTK抑制剂，正是以更强的安全性、选择性，成为了“突破性药物”。不仅如此，它还获得了“孤儿药”的称号。它对B细胞恶性肿瘤的发生发展具有显著的抑制作用，不得不说，阿卡替尼具有很广阔的市场前景。 阿卡替尼 ，...
阿卡替尼 (CALQUENCE)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)功能的靶向治疗用药。BTK是一种细胞内的蛋白，在恶性B细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib（阿卡替尼）能够阻断BCR信号，并抑制恶性B细胞肿瘤的生长及存活。 由于 阿卡替尼 的作...
阿卡替尼 (CALQUENCE)是第二代BTK抑制剂，属于激酶抑制剂类药物，作用机制为特异性地阻断BTK相关信号通路，同时不破坏血小板和免疫功能相关的其他重要信号通路，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。2017年10月，阿卡替尼被美国FDA批准上市用于之前接受过其他...
阿卡替尼 (CALQUENCE)是一种激酶抑制剂，通过阻断肿瘤细胞复制和转移所需的酶发挥疗效。阿卡替尼(CALQUENCE)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)功能的靶向治疗用药。BTK是一种细胞内的蛋白，在恶性B细胞中可能存在过度表达的现象。阿卡替尼(CALQUENCE...
依鲁替尼是一种非选择性第一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（BTKi），可显著改善B细胞淋巴瘤患者预后，但上市后发现其与突发高血压（HTN）及其他主要心血管事件（MACE）相关。阿卡替尼是一种新型选择性第二代BTKi，在针对癌症的试验中，其与依鲁替尼临床效果...
阿卡替尼 （Acalabrutinib）是一种选择性较强的口服BTK抑制剂，且更少的脱靶效应可能改善安全性特征，已获批用于治疗CLL患者。基于此，有研究者探索了阿卡替尼在伊布替尼治疗中不耐受且疾病持续活动的R/R CLL患者中的疗效及安全性。 一项多中心、单...
Calquence（ 阿卡替尼 ）的活性药物成分为acalabrutinib，这是一种下一代、高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达...
2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，ELEVATE-TN III期临床试验约5年的中位随访更新结果显示，阿斯利康的acalabrutinib（ 阿卡替尼 ）在慢性淋巴细胞白血病（CLL）中无论是单药还是联合疗法相较于chlorambucil（苯丁酸氮芥）联合obinutuzumab（奥妥珠...
阿卡替尼 (Acalanib)是一种激酶抑制剂，通过阻断肿瘤细胞复制和转移所需的酶发挥疗效。相对于第一代的伊布替尼，阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些，有着高特异性。临床数据表明，伊布替尼在初治、复发/难治性（RR）和del(17p)高危患者中具有长期的...
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