在对既往未经治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者的结果进行的期中分析中，劳拉替尼组患者的无进展生存期显著超过赛可瑞组，颅内缓解率也显著高于 赛可瑞 组。劳拉替尼组3级或4级不良事件的发生率高于赛可瑞组，原因是血脂水平改变的发生率高。 在NSCLC的一...
AcSé研究是一项由法国国立癌症研究所于2013年牵头启动的Ⅱ期临床试验，研究启动之初，克唑替尼仅获批用于单药治疗ALK突变阳性NSCLC患者。根据 克唑替尼 的作用机制，研究者认为，克唑替尼也将对存在c-MET或ROS-1基因突变的NSCLC或其他恶性肿瘤患者有效...
克唑替尼 是一种有效的，口服可竞争的，具有ATP竞争性的小分子ALK和c-Met受体酪氨酸激酶抑制剂，最大抑制浓度值为5–25 nmol / L.抵抗超过120激酶临床前测试表明克里唑替尼是高度（ 20倍），在这些靶选择性。ALK融合基因出现在非小细胞肺癌（NSCLC）的子集中...
克唑替尼 是ALK/c-MET小分子抑制剂，对于ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，克唑替尼显示出了良好的治疗活性，并可延长患者的生存期。克唑替尼赛可瑞作为中国唯一上市的EMLALK双靶点口服抑制剂，常用于EML4一ALK、ROSl融合基因阳性表达的晚期非小细胞肺癌NS...
美国FDA批准 克唑替尼 （Crizotinib,商品名：赛可瑞Xalkori）新适应症，用于治疗ALK阳性的复发/难治性全身性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）1岁以上儿童和成年患者。FDA批准的此类淋巴瘤首个由生物标志物驱动的靶向药，是临床治疗的重大里程碑。 间变性大细...
为了研究 克唑替尼 的激酶选择性，研究者评估了超过120个人类激酶，其中只有13个激酶的活性与c-MET相比小于100倍。值得注意的是，克唑替尼对ALK激酶的IC50为20 nM,且克唑替尼与ALK的共晶结构显示了与c-MET相似的结合构象，除了缺乏在c-MET观察到的Tyr-12...
目前国际上获批的肺癌ALK阳性非小细胞肺癌治疗药物包括：一代药： 克唑替尼 (我国已上市，商品名赛可瑞)；二代药：阿来替尼(我国已上市，商品名安圣莎)、色瑞替尼(我国已上市，商品名赞可达)、布加替尼(我国已上市)；三代药：劳拉替尼(我国已上市)。 ...
间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤，是起源于外周T淋巴细胞中的一种高度恶性肿瘤，约占年轻人非霍奇金淋巴瘤病例的30%。年轻人中约90%的ALCL病例为ALK阳性。尽管大多数ALK阳性ALCL患者对化疗反应良好并获得长期缓解，但许多患者将不...
肺癌的死亡率一直居高不下，是全人类的威胁，肺腺癌也是属于非小细胞肺癌的一种，因为在早期没有明显的症状，所以往往是因为做胸部X线检查时才会被发现。部分患者在用药过程中可能会出现一些不良反应，会需要一些心理和生理的护理，以此保证用药效果。 ...
很多患有肺癌的患者在服用治疗药物有起色的时候，是非常开心的，但是长期下来有些人不得不面临耐药的问题， 克唑替尼 是治疗ALK阳性的非小细胞肺癌的小分子靶向药物。关于服药“危机”你有吗？克唑替尼耐药后怎么办？ 小分子靶向药物的问世开启了晚期肺...
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