肺癌是国内最常见的癌症之一，在这其中非小细胞肺癌（NSCLC）占大多数。而间变性淋巴瘤激酶（ALK）是非小细胞肺癌重要的致癌驱动因子之一，研究表明，ALK激活之后能够导致下游信号通路被激活，进而引发肿瘤的发生和存活。 据统计，中国每年约有2-7万人罹...
ROS1基因重排被发现于非小细胞肺癌（NSCLC）中是距离其首次被发现20年后的2007年，1年后，研究发现SLC34A2-ROS1基因重排导致的HCC78肺癌细胞系对ALK抑制剂敏感。经统计，ROS1基因重排在NSCLC中的频率如下图所示，整体在1%左右，也就是说每年150万新增NSCLC患...
ALK阳性肺癌一线治疗用药- 克唑替尼 是以ALK和c-met作为靶点，抑制肿瘤细胞信号的激活及传导，降低肿瘤细胞的生长、侵袭、转移，最终促进肿瘤细胞的死亡。2011年获美国食品和药物管理局(FDA)批准用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排阳性的局部晚期或转移性NSCLC患...
ALK是间变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase ）的英文缩写，其突变形式有过量表达、与其他基因形成融合基因、发生点突等。首例ALK突变的非小细胞肺癌（NSCLC）是在2007年报道的，后被发现ALK融合基因突变是非小细胞肺癌常见的一种驱动基因，在中国非...
2011年8月，美国FDA首次批准 克唑替尼 （Crizotinib）用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）突变的NSCLC患者；2016年3月，美国FDA批准克唑替尼（Crizotinib）用于治疗ROS1阳性NSCLC患者。 克唑替尼 是一种用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物，在一定时间内会使...
2011年，也就是肺癌专家Soda等人发现ALK重排作为NSCLC 潜在的致癌驱动因子后仅4年， 克唑替尼 就被FDA批准用于治疗ALK阳性的晚期NSCLC.作为辉瑞开发的一种口服小分子ATP竞争性ALK抑制剂，克唑替尼最初用作MET-TKI,在发现 ALK重排在NSCLC中的作用后迅速转向AL...
海外专家进行的这项III期PROFILE 1014 试验在间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非鳞状非小细胞肺癌患者中比较了 克唑替尼 与化疗作为一线治疗的疗效，并报告了最终总生存（OS）结果。 患者被随机分配接受口服克唑替尼 250 mg 每日3次(n = 172)或静脉内pem...
一项对东亚ROS1+ 晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的Ⅱ期研究（NCT01945021）初步分析结果显示， 克唑替尼 治疗具有显著临床获益，客观缓解率 （ORR）为71.7%，中位无进展生存期为15.9个月。该研究的中位随访持续时间为 21.4 个月，患者中位总生存期 (OS)为32....
克唑替尼 是多靶点(ALK、MST1R、ROS、c-Met/HGFR)抑制剂，主要用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）或ROS-1融合基因阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。克唑替尼在治疗疾病的过程中，也会产生相应的副作用。而且每个人对药物的反应不同，有些人可能会比其他人副...
近年来靶向药物的上市在晚期非小细胞肺癌的治疗领域取得了显著疗效，为广大肺癌患者提供了良好的生活质量和生存获益。 克唑替尼 （赛可瑞、Xalkori、Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制MET/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点激酶抑制剂，分别在ALK、ROS和MET激酶...
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