目前，针对非小细胞肺癌靶点的治疗药物主要有以下几大类。针对EGFR突变的靶向药，EGFR是一种跨膜受体，属于酪氨酸激酶ERBB家族。它广泛分布于哺乳动物上皮细胞，成纤维细胞，胶质细胞等细胞表面。EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。
EGFR突变主要发生在18-21外显子（E18-21），包括E19框内缺失，E20插入突变及E18-21单核苷酸替代突变3种。EGFR突变率很高，约占NSCLC患者的30%-40%。主要发生在肺腺癌中。且多发生于东方亚裔年轻不吸烟的女性患者。也因此，EGFR突变抑制剂在该类人群中使用效果最佳。第一代针对EGFR突变的靶向药：吉非替尼（Gefitinib,伊瑞可，易瑞沙，Iressa，阿斯利康公司）， 厄罗替尼（特罗凯，Tarceva，瑞士罗氏公司），埃克替尼（凯美纳，Conmana，浙江贝达药业有限公司）。
但是，许多患者在服用这类靶向药物之后，出现了耐药问题。针对第一代EGFR突变抑制剂的耐药问题，研究人员研发了全新的第二代EGFR抑制剂。阿法替尼（Afatinib，勃林格殷格翰公司），达克替尼（Dacomitinib，美国辉瑞公司）。
但是，每二代EGFR抑制剂存在着不良反应发生率高的问题。最常见的不良反应为皮肤反应和腹泻。为了解决不良反应明显的问题，第三代EGFR抑制剂诞生了。奥希替尼（Osimertinib Mesylate Tablets,阿斯利康公司），用于治疗局部晚期或转移性EGFR-T790M突变阳性的NSCLC，是一个不可逆，高效，对中枢神经系统（CNS）有效的EGFR抑制剂。
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