康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。 适应症和用法 康奈非尼 是...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。 康奈非尼 还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合...
最新国际肿瘤流行病学报告显示，结直肠癌发病率及死亡率均为所有癌症的第3位。其中，10%的转移性结直肠癌患者属于BRAF基因突变所致，该部分患者与其它基因突变患者相比，治疗难度和死亡风险相对更高，且国内现有常规治疗方案效率不高，众多患者面临“无...
得克萨斯州立大学MD安德森癌症中心的研究人员进行的BEACON CRC 3期临床试验的结果显示， 康奈非尼 ，比美替尼 和 西妥昔单抗 的三联疗法使得具有BRAF突变的转移性结直肠癌且不能手术的大肠癌患者的总生存期（OS）显着提高。 此类患者的当前标准治疗中位...
2020年4月，根据BEACONCRC（NCT02928224）试验的结果， 康奈菲尼 联合西妥昔单抗被批准用于先前接受过一种或两种治疗且发生肿瘤进展的BRAFV600E突变的mCRC患者。这意味着这种双靶药疗法（康奈菲尼联合西妥昔单抗）已经成为该类患者的一种后线治疗方案。 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。 康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶，包括J...
在《Journal of Clinical Oncology》期刊上，COLUMBUS试验报告了 康奈非尼 +比美替尼在不可切除或转移性BRAF V600突变黑色素瘤患者中的长期疗效和安全性结果。COLUMBUS是一项两部分、多中心、随机、开放标签、III期试验。患有局限性晚期的不可切除或转移性BR...
具有BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者预后较差，初始治疗失败后的中位总体生存期为4至6个月。由于通过表皮生长因子受体信号通路重新激活，仅抑制BRAF的活性有限。本研究为3期开放试验，我们共招募了665例既往接受一或两个治疗方案后出现疾病进展的BRAF V6...
转移性黑色素瘤是最严重且威胁生命的皮肤癌，生存率低。有多种基因突变可以导致转移性黑色素瘤，其中，黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF，全球每年新诊断患者中，约一半有BRAF突变。 2018年6月，美国FDA批准 康奈非尼 联合比美替尼治疗BRAF V600E或V600K...
2020年4月8日，美国食品和药物管理局(FDA)批准 康奈非尼 (BRAFTOVI,ArrayBioPharmaInc.)与西妥昔单抗联合用于治疗具有BRAFV600E突变的转移性结直肠癌(CRC)成人患者，该突变通过在预先治疗后进行FDA批准的测试。 在一项随机、活性对照、开放标签、多中心...
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