在蛰伏多年后，美国时间2019年4月12日，FDA加速批准Balversa(Erdafitinib, 厄达替尼 )用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者，包括新辅助或辅助铂化疗12个月内的患者。成为了首款获批针对转移性膀胱癌的...
作用机制；大多数对 厄达替尼 具有抗性的FGFR畸变肿瘤细胞系在RAS或RAF家族成员中存在额外的突变，这表明受体酪氨酸激酶下游的突变可以绕过对受体的依赖。这些观察结果与EGFR和下游KRAS突变的报道一致，并且对使用抗EGFR药物（如西妥昔单抗）具有临床意...
膀胱癌（Bladder Cancer）有多种亚型，包括： 尿路上皮癌（Urothelial carcinoma）也称为移行细胞癌（Transitional cell carcinoma，TCC），是迄今为止最常见的膀胱癌类型。事实上，如果患有膀胱癌，几乎可以肯定是尿路上皮癌。鳞状细胞癌只有约1％...
厄达替尼 在FGFR通路基因组改变的晚期实体瘤中显示出耐受性和初步临床活性，在两种不同的给药方案下，并且在尿路上皮癌和胆管癌中具有特别令人鼓舞的反应。该研究包括187名患者。最常见的治疗相关不良事件是高磷血症(64%)、口干(42%)和乏力(28%)，严重...
厄达替尼 II期临床研究结果显著改善治疗结局。 BLC2001是一项在患有局部晚期或转移性尿路上皮癌（UC）的成年患者（具有FGFR3或FGFR2基因改变；至少于此前12个月内接受过1次铂类为主的化疗，包含新辅助化疗及辅助化疗）的患者中进行的多中心、开放性...
Balversa(Erdafitinib， 厄达替尼 )是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是首款被FDA批准的口服FGFR抑制剂。FDA加速批准厄达替尼用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人患者，包括新辅助或辅助...
在局部晚期或转移性尿路上皮癌患者中反应分析； 厄达替尼 具有抗肿瘤活性，也叫Erdafitinib，Balversa，常见的不良反应有口腔炎，疲劳，肌酐增加，腹泻，便秘，腹痛，口干，甲减，脱发，A皮肤干燥，干眼症，手掌-足底红斑感觉综合征，恶心和肌肉骨骼疼痛...
厄达替尼 是一种FGFR激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。成纤维细胞生长因子（FGFs）与其受体（FGFRs），可激活其调控的下游信号通路，在促分裂（胚...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种口服泛FGFR抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族，在不同肿瘤中出现的基因突变可以导致它们被激活，从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。Erdafitinib曾经获得FDA授予膀胱癌的突破性疗法认定，该药物的新药申请也获得...
厄达替尼 是尿路上皮癌患者的最后选择吗？在众多癌种中，尿路上皮癌FGFR的变异检出率奇高，可达30%以上，以FGFR2和FGFR3的异常为主。这也为泌尿上皮肿瘤的FGFR2靶点的研发打下了理论基础。尿路上皮癌（UC）是一类肿瘤的总称。肾盏、肾盂、输尿管和膀胱...
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