FLT3（FMS-like Tyrosine Kinase 3，CD135）是一种受体酪氨酸激酶，属于Ⅲ型受体酪氨酸激酶家族。约30%的AML患者的发病与FLT3异常活化密切相关。而FLT3基因突变是造成FLT3异常活化的主要原因。其突变形式主要有3种：近膜结构域的内部串联重复（ITD）、激酶结...
研究数据表明， 吉列替尼 对ALK野生型、ALK单个突变和复合突变都具有较高的抑制活性。与已批准的ALK抑制剂相比，吉列替尼对EML4-ALK I1171N+F1174I和I1171N+L1198H突变的半抑制浓度（IC50）更低，抑制活性更高。对L1198F更敏感，类似于克唑替尼。在动物试验...
吉瑞替尼 （Gilteritinib）是一种高选择性和高活性的FLT3抑制剂，同时具有AXL抑制活性。由Astellas与Kotobuki Pharmaceutical合作研发，是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性AML的FLT3抑制剂。吉瑞替尼属于FLT3和AXL双重抑制剂，对FLT3-IT...
急性髓细胞白血病（AML）是髓系造血干细胞恶性增殖，目前，主要治疗手段为化疗和造血干细胞移植，但是临床治疗效果显示，患者长期存活率低，60岁以下适合治疗的患者5年存活率仅为40%，其中更是有极少部分患者能够存活5年以上，同时还要面临复发以及耐药...
安斯泰来制药公司（ Astellas Pharma Inc.）近日宣布：欧盟委员会（EC）批准每日一次口服XOSPATA（ 吉列替尼 ）作为复发或难治性急性髓系白血病（acute myeloid leukemia,AML）的单药疗法，适用于携带FLT3突变（FLT3mut+）的成人患者。吉列替尼有潜力改善携...
吉列替尼 （gilteritinib）是一款经FDA批准的一种检测方法证实存在FLT3突变的复发性或难治性（药物难治）急性髓性白血病（AML）成人患者的治疗。该疗法已经通过美国FDA的批准，这种口服疗法在此次批准后成为了复发性或难治性AML患者群体的首个且唯一一个FLT3...
吉瑞替尼是一种口服选择性FLT3激酶抑制剂，对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）2种不同的突变具有抑制作用。在美国，FDA已于2018年11月批准了 吉瑞替尼 上市，用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血病成人患者...
吉瑞替尼 （gilteritinib，Xospata）是安斯泰来与与日本寿制药株式会社合作发现的一款FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）2种不同的突变具有抑制作用。值得一提的是，该药曾在美国、日本、...
吉瑞替尼 （gilteritinib）治疗复发（疾病复发）或难治性（治疗耐药）急性髓系白血病（AML）确证性III期临床试验（COMMODORE）中期分析结果达主要终点。 COMMODORE是一项全球多中心（含中国）、开放、随机的III期临床试验，临床试验代码NCT03182244，共...
吉列替尼 （Gilteritinib）是一种有效的、选择性FMS样酪氨酸激酶3(FLT3) 口服抑制剂。基于III期ADMIRAL研究中吉列替尼 vs补救化疗的中期分析结果，吉列替尼成为该类患者中第一个被批准的FLT3抑制剂。2019年美国癌症研究协会(AACR)汇报了这项研究的最终...
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