吉瑞替尼 (Gilteritinib)是一种新型、强效、高选择性、口服FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）/AXL抑制剂。其每日一次单药疗法（≥80mg/天）在FLT3mut+复发性/难治性AML患者中具有抗白血病反应。研究检测了吉瑞替尼联合一线强化化疗治疗新诊断的AML成人患者的安...
一项临床研究，旨在明确既往接受过FLT3抑制剂治疗的R/R AML患者是否可从 吉瑞替尼 的挽救治疗中获益。该研究是一项大型多中心回顾性研究，分析了从2020年1月至2021年6月在11所美国癌症中心既往接受过FLT3抑制剂治疗之后又继续接受吉瑞替尼单药或联合治疗的FL...
吉列替尼 （Gilteritinib）是一种有效的、选择性FMS样酪氨酸激酶3(FLT3) 口服抑制剂。基于III期ADMIRAL研究中吉列替尼 vs补救化疗的中期分析结果，吉列替尼成为该类患者中第一个被批准的FLT3抑制剂。2019年美国癌症研究协会(AACR)汇报了这项研究的最终...
FLT3是AML最常见的突变基因，高达30%的患者会出现突变。FLT3突变发生在两个不同的区域：近膜结构域的内部串联重复突变和酪氨酸激酶结构域的点突变，其中点突变最常发生在Asp835密码子（D835）。临床上，FLT3的内部串联重复突变是化疗后出现快速复发和较...
据报道，接近30%的新诊断急性髓系白血病（AML）患者存在FLT3突变，FLT3基因突变将激活细胞内酪氨酸激酶信号通路，进而促进AML细胞增殖、抑制分化及凋亡。伴有FLT3突变的AML患者预后不佳，因此近年来多种FLT3抑制剂的研发是AML治疗领域的热点之一。索拉菲尼是...
吉瑞替尼 是首款且目前唯一获国家药品监督管理局批准用以治疗复发性或难治性急性髓系白血病的FLT3抑制剂。安斯泰来制药集团宣布，国家药品监督管理局（NMPA）已附条件批准适加坦?（英文商品名XOSPATA，通用名富马酸吉瑞替尼片，gilteritinibfumarate tablets...
吉瑞替尼(Gilteritinib)是一个由Astellas Pharma，Inc.（日本东京）合成和开发的吡嗪羧酰胺衍生物。计算模型研究表明，该药物与ATP结合位点结合，并与F691看门残基相互作用。 吉瑞替尼 属于I型激酶抑制剂，通常不受激活环（activation loop）中突变的影...
2018年9月21日， 吉瑞替尼 (Gilteritinib，XOSPATA）在日本获得了上市许可，用于治疗复发或难治（R / R）FLT3突变的急性髓系白血病（AML）; 同年11月28日，美国FDA采取了同样的行动，批准了吉瑞替尼Gilteritinib在美国用于相同适应症。 这项随机的3...
FMS样受体酪氨酸激酶-3（FLT-3）突变常见于急性髓细胞性白血病（AML）患者，并与不良预后相关。既往研究显示，患有复发/难治性（R / R）FLT-3突变阳性（FLT-3mut +）的AML患者的生存结局不尽如人意。 吉瑞替尼 是一种高效的选择性的FLT-3抑制剂，是被批准用...
吉瑞替尼 是一种口服选择性FLT3激酶抑制剂，对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）2种不同的突变具有抑制作用。在美国，FDA已于2018年11月批准了吉瑞替尼上市，用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血病成人患者...
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