依鲁替尼 是一种首创的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。评估靶向抗癌药Imbruvica(ibrutinib,依鲁替尼)联合瑞士制药巨头罗氏单抗类抗癌药美罗华(Rituxan,通用名:rituximab,利妥昔单抗)治疗华氏巨球蛋白血症(WM)的一项III期临床研究iNNOVATE(PCYC...
依鲁替尼 (Ibrutinib)最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批准多个适应症,包括套细胞淋巴瘤,小淋巴细胞淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病(CLL),移植物抗宿主病,Waldenstrm的巨球蛋白血症,边缘区淋巴瘤。...
以 伊布替尼 为代表的靶向治疗已经极大地改变了套细胞淋巴瘤(MCL)领域的治疗格局,为复发/难治性(R/R)患者带来希望。为了评估其治疗R/R MCL的效果,近期发表在欧洲血液学协会(EHA)官方期刊HemaSphere上的一篇研究,对既往开展的三项相关临床研究的长期随访...
2017年8月24日,全球首个口服BTK抑制剂亿珂( 伊布替尼 )正式获得中国食品药品监督管理总局(CFDA)批准,用于治疗慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤患者。2012年发表于Blood的一项研究阐释了伊布替尼的作用机制:PCI-32765通过抑制BTK,抑制肿瘤细胞生...
伊布替尼 是一种抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的口服靶向药物。BTK是“B细胞受体信号通路”中的一个重要蛋白,这个信号通路对正常B细胞功能很重要,同时研究发现,有一类具有B细胞特性的癌细胞生长特别依赖持续的B细胞受体信号,因此,一旦把BTK蛋白抑制...
伊布替尼 是布鲁顿酪氨酸激酶的小分子抑制剂,它会与该酶的半胱氨酸形成共价键,停留在该酶的活性位点,抑制它的活性。而布鲁顿酪氨酸激酶是B淋巴细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子,对于B淋巴细胞的转运、趋化和粘附都有很重要的作用,...
将 依鲁替尼 与利妥昔单抗(IR)联合使用的治疗方案可以在套细胞淋巴瘤(MCL)患者中获得显着的反应?一项多中心、单臂、开放、II期研究,采用两阶段设计,在12个西班牙GELTAMO站点进行(ClinicalTrials.gov:NCT02682641)。 先前未经治疗的具有由以下标...
2013年,全球首创的BTK抑制剂 伊布替尼 横空出世,开启了惰性B细胞淋巴瘤治疗的无化疗时代。基于开创性的靶向作用机制,伊布替尼在治疗CLL/SLL等血液肿瘤方面表现出色。伊布替尼一线治疗CLL/SLL的RESONATE-2研究是全球最长的BTKi 3期研究,为探索CLL/SLL的长...
近日《BLOOD ADVANCES》杂志报道了RESONATE-2 研究 伊布替尼 治疗既往未经治疗的CLL/SLL患者长达8年随访的疗效和安全性结果。RESONATE-2研究是一项对比伊布替尼与苯丁酸氮芥一线治疗CLL/SLL的疗效和安全性的3期、开放标签、多中心、国际性随机研究。患者...
依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。 依鲁替尼 与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的...
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