美国FDA已批准 依鲁替尼 / 伊布替尼 (IBRUTINIB)作为第一个治疗华氏巨球蛋白血症的药物,华氏巨球蛋白血症是一少见的惰性B细胞淋巴瘤。70年前该病首次报告以来尚无批准的治疗,医生依靠模仿类似肿瘤的治疗方案治疗华氏巨球蛋白血症。 这是 依鲁替尼...
依鲁替尼 是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的...
依鲁替尼 治疗套细胞淋巴瘤560mg,每天1次;治疗慢性淋巴细胞白血病420mg,每天1次。在59届美国血液学年会和展览会上,三项研究展示了酪氨酸激酶(BTK)抑制剂依鲁替尼在治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤(MCL)和淋巴细胞性白血病(CLL)的进展。 依鲁替尼单...
依鲁替尼 (Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,由美国Pharmacyclics(艾伯维的子公司)和美国强生(JohnsonJohnson)共同研发。Ibrutinib最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批...
套细胞淋巴瘤(Mantle-Cell Lymphoma,MCL)是非霍奇金淋巴瘤的一种亚型,患者平均60岁。它相对罕见(大约占非霍奇金淋巴瘤5%),对标准疗法比如CHOP方案响应不佳。因此患者预后差,急需探索新疗法。依鲁替尼(Ibrutinib)是一种Bruton酪氨酸激酶(BTK)...
依鲁替尼 /伊布替尼(IBRUTINIB)获批上市以来,慢性淋巴细胞白血病(CLL)的治疗发生了巨大改变,不管是复发CLL、初治CLL,还是高危CLL,依鲁替尼均显示出良好疗效,但同时也带来依鲁替尼耐药这一问题。 依鲁替尼 复发有两种形式:CLL进展和组织学...
套细胞淋巴瘤(MCL)是一种侵袭性B细胞淋巴瘤,占全部非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin lymphoma,NHL)的6%。MCL鉴别诊断包括其他小细胞B细胞淋巴瘤。通常确诊为MCL时,癌细胞已扩散至淋巴结、骨髓和其它器官。最常见的表现是淋巴结肿大,经常伴随全身症状,通常...
依鲁替尼 /伊布替尼(IBRUTINIB)是一种经美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)和Waldenstrm巨球蛋白血症的新型靶向药物。通常情况下,该药耐受性良好,但长期使用易诱发某些毒性反应。 该前瞻性单臂2期临床试验共纳入...
依鲁替尼 /伊布替尼(IBRUTINIB)是一种Bruton’s酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,体外与临床实验均表明,BTK参与B细胞恶性肿瘤(如弥漫性大B细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病等)与自身免疫病(如类风湿性关节炎与红斑狼疮)。依鲁替尼可以与BTK特异性结合,中...
依鲁替尼 /伊布替尼(IBRUTINIB)属于布鲁顿激酶(BTK)抑制剂,依鲁替尼不可逆地结合BTK,有效抑制包括慢性淋巴细胞白血病、B细胞非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤等血液系统B细胞恶性肿瘤细胞的生存和发展。在体外试验和临床应用中,依鲁替尼已被证明能有...
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