乳腺癌是女性最常见的癌症，也是全球范围内发病率最高的癌症。世界卫生组织公布的全球癌症数据显示，2020年乳腺癌新发病例共226万，其中5%的乳腺癌患者中发现了BRCA1和BRCA2突变。 目前，PARP抑制剂是针对BRCA基因突变的有效药物。PARP抑制剂 奥拉帕利...
靶向抗癌药 奥拉帕利 （中文品牌名：奥拉帕利，通用名：olaparib,奥拉帕利片剂）已在日本获批，用于治疗3种晚期癌症：卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌。具体适应症为：（1）奥拉帕利联合贝伐单抗（bevacizumab），作为一种一线维持疗法，用于治疗接受一线化疗后病...
2021年6月4日， 奥拉帕利 第10次登上《新英格兰医学杂志》（NEJM），公布了奥拉帕利OlympiA的Ⅲ期临床试验数据：奥拉帕利将BRCA1/2基因突变的早期乳腺癌患者3年浸润性癌或死亡风险降低42%（HR=0.58; 99.5% CI:0.41-0.82; p0.0001）。 OlympiA是一项随机...
晚期前列腺癌是存在高度遗传异质性的一类肿瘤，既往的研究已经证实，大约90%的mCRPC携带不同通路上的具有临床意义的基因突变。因此在临床中我们发现晚期前列腺癌患者的预后差异极大，特别是存在譬如BRCA、ATM、CDK12等HRR基因突变的mCRPC患者，内分泌治疗效...
一项在gBRCA1/2突变的铂敏感复发性（PSR）卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者中评价奥拉帕利作为维持治疗安全性及有效性的随机、双盲、安慰剂对照III期试验。入组295例含铂化疗完成后出现缓解[完全缓解（CR）或部分缓解（PR）]的高级别浆液性或子宫内膜...
奥拉帕尼 是靶向DNA修复酶的主要药物之一，它通过抑制PARP酶(PARP:polyADP-ribose polymerase)的作用干扰肿瘤细胞DNA的修复，而发挥抗肿瘤作用。由于正常细胞有多种DNA修复途径，因此奥拉帕尼对正常细胞的作用较小。奥拉帕尼目前主要用于晚期卵巢癌。近期，...
奥拉帕尼 作为PARP抑制剂，它的靶点不是大家认为的PARP,而是同样对DNA修复有重要作用的BRCA基因。因此，患者如果检测出BRCA突变，就可使用PARP抑制剂。有很多人不明白如此搭配的原由。大家可以简单理解为“雪上加霜”的理论。DNA的修复系统有2种，单链修复以...
奥拉帕尼 是首个口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可靶向抑制DNA损伤修复酶（PARP），杀死癌细胞。相关体外研究已显示，由奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能参与了PARP酶活性的抑制过程，并促进了PARP-DNA复合物的形成，最终导致DNA损伤与癌细胞的死亡。在卵...
奥拉帕利 除了单药用于治疗前列腺癌，同时也开始联合内分泌治疗，免疫治疗和放疗等方式治疗前列腺癌。至于奥拉帕利联合铂类化疗药物是否有协同作用，还有待研究。因为有证据表明，具有DNA修复缺陷的患者可能对卡铂等药物更敏感，而不是传统的化疗药物多...
中国国家药品监督管理局有条件批准 奥拉帕尼 （Lynparza）作为单一疗法用于治疗在既往治疗后进展的生殖系或体细胞BRCA突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成人患者包括一种新的激素药物，如醋酸阿比特龙（Zytiga）或恩杂鲁胺（Xtandi）。 具体而...
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