福巴替尼 (Futibatinib)是新一代共价结合的FGFR1-4抑制剂，已被证明对FGFR突变的肿瘤患者具有抗肿瘤活性，对与ATP竞争性FGFR抑制剂相关的获得性抗性突变具有很强的临床前活性。该药于2022年9月获得美国FDA的批准，用于治疗既往接受过治疗、无法切除、局...
不同于前几款竞争性抑制剂， 福巴替尼 是一款共价结合的更稳固的、不可逆的抑制剂。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂，福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用，它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合，这也意味着与其他FGFR相比...
CCA是一种侵袭性肝胆管癌症。虽然这种疾病很罕见，在欧洲，约有6000-8000人被诊断为CCA1。但这种疾病的预后不佳，并且在全球范围内的流行率正在上升，这突出了对新治疗方案的需求。 福巴替尼 是一种FGFR的研究性、口服、强效、选择性和不可逆酪氨酸激酶...
福巴替尼 是一款共价结合的更稳固的、不可逆的抑制剂。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂，福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用，它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合，这也意味着与其他FGFR相比， 福巴替尼 会出现更少的耐...
欧盟委员会的批准是基于FOENIX-CCA2试验临床试验的结果。这是一项全球开放标签试验，评估了103名不可切除的局部晚期或转移性肝内（肝脏胆管内）CCA携带FGFR2基因重排（包括融合）的患者。CCA是一种起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，按所发生的部位可分为肝...
福巴替尼 片Futibatinib（Lytgobi，TAS-120）是第二代的FGFR靶向药，用于治疗经一代FGFR抑制剂治疗后耐药的胆管癌患者，于2022年9月30日在美国获批上市。福巴替尼是一种口服、选择性和不可逆的FGFR 1、2、3和4小分子激酶抑制剂。它与FGFR2共价结合，抑...
胆管癌（Cholangiocarcinoma）是一种在胆管中发生的侵袭性癌症。它包括肝内和肝外两种类型，大约20%的胆管癌患者为肝内胆管癌，这些患者中大于10~16%携带FGFR2基因重排。目前对胆管癌的主要疗法是手术切除，然而胆管癌早期没有明显症状，多数患者在确诊...
作为一种高选择性的不可逆FGFR1-4抑制剂，Futibatinib与FGFR的P环中的一个半胱氨酸残基形成共价加合物，这类抑制剂的一个潜在好处是，它们可以带来更好的效力和选择性。2018年5月，美国FDA授予该药治疗胆管细胞癌的孤儿药资格。2021年4月，美国食品和药...
福巴替尼 （futibatinib）是一种共价结合FGFR抑制剂，可选择性地和不可逆地结合到FGFR2的ATP结合口袋，导致FGFR2介导的信号转导通路的抑制。其他已批准的FGFR抑制剂为可逆性ATP竞争性抑制剂。2022年10月8日，美国FDA加速批准福巴替尼上市，用于治疗携带...
福巴替尼 的作用机制（MOA）将使其药物与竞争对手区分开来。虽然Pemazyre和Truseltiq是可逆的ATP竞争性抑制剂，但Lytgobi共价且不可逆地与FGFR结合，从而在更长的时间内抑制FGFR相关的信号通路。然而，该药物类别的安全性问题仍然是一个值得关注的问题...
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