来那替尼 （Niratinib）是由Puma Biotechnology研发，2017年7月由FDA批准上市的一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。具有抗HER1、HER2和HER4活性。它是获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险...
FDA目前批准了 来那替尼 在乳腺癌中的2种适应症。第一种是作为单一药物，用于早期HER2阳性乳腺癌成年患者在基于曲妥珠单抗（赫赛汀）的辅助治疗后的延长辅助治疗；第二个适应症则是与卡培他滨（希罗达）联合用于治疗在转移性环境中接受过2次或更多次抗HE...
目前，HER2乳腺癌治疗方案包括 1.一线治疗以赫赛汀为主 2.二线治疗方案，帕妥珠单抗联合曲妥、T-DM1单药、卡培他滨联合拉帕替尼 3.三线治疗方案，以 来那替尼 为主。 那么，来那替尼的优势是什么呢？ 1. 来那替尼 是小分子药物，作用靶...
来那替尼 (neratinib maleate)，商品名为Nerlynx,是一种口服有效的靶向药，作用靶点HER1、HER2和HER4.临床显示在乳腺癌治疗中最有前途，ORR为32%。2017年7月， FDA批准了来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。针对HER2和H...
SUMMIT(NCT01953926)是一项开放标签、多中心、多国的篮子研究。TNBC队列中的患者最初接受每天240毫克的来那替尼和8毫克/千克的曲妥珠单抗，然后每3周接受6毫克/千克的曲妥珠单抗。在转移性乳腺癌队列中，包括激素受体(HR)阳性、HER2阴性的患者，以前接受CDK4...
多项研究表明，HER2mut是内分泌治疗耐药的独特机制。而临床前研究结果已表明，内分泌治疗和 来那替尼 联合治疗可产生叠加的抗肿瘤作用。这项单组多队列II期试验共招募40例患者，研究人员在氟维司群经治(n = 24)或氟维司群初治队列(n = 11)的ER +/HER2mut...
来那替尼 （Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与乳癌其他HER2的小分子药物类似，可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。随着 2020年4月28日来...
乳腺癌是当代女性最致命的癌症之一。乳腺癌作为美国最常见的一种癌症，根据美国国家癌症研究所(NCI)估计，2020年约40610名患者死于该病，而且约15%的乳腺癌患者具有HER2阳性肿瘤。让女性如此恐惧的疾病，在预防和治疗上更需要创新和有效的治疗方法。 Pum...
HER2突变(HER2mut)可诱导雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌的内分泌耐药。在这项单臂多队列的II期试验中，我们在氟维司群经治队列(n=24)或氟维司群未经治队列(n=11)中评估了 来那替尼 联合氟维司群治疗ER+/HER2mut、HER2非扩增型转移性乳腺癌(MBC)的疗效。在探索性E...
来那替尼 （Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与乳癌其他HER2的小分子药物类似，可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。随着 2020年4月28日来...
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