来那替尼（Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与乳癌其他HER2的小分子药物类似，可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。 2022年NCCN乳腺癌指南V1...
来那替尼 （Nerlynx）是Puma Biotechnology研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者，通过阻止通过表皮生长因子受体（EGFR），HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。基于Exte...
美国Puma Biotechnology公司的 来那替尼 （Neratinib）是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断 HER4、HER2 和EGFR的信号通路，于2017年批准上市用于已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。 本部分安全性数据来自ExteN...
对系统辅助治疗依从性不佳或早期终止治疗和疾病复发及死亡风险增加相关。III期ExteNET研究中， HER2+早期乳腺癌患者完成曲妥珠单抗辅助治疗后，口服不可逆泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 来那替尼 12个月可显著改善无浸润性疾病生存率（iDFS）。同时，相对于...
来那替尼是一种细胞内激酶抑制剂，它不可逆地与表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和HER4结合。在体外， 来那替尼 降低了EGFR和HER2的自磷酸化、下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞株中显示出抗肿瘤活性。2017年7月，美国FDA批准来那替尼用于...
来那替尼 是首个且唯一用于HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗的小分子药物。它是口服的酪氨酸激酶抑制剂，其作用靶点广泛，通过胞内不可逆结合，同时抑制HER1/HER2/HER4信号通路。HER2阳性早期乳腺癌患者接受含曲妥珠单抗辅助治疗以后，序贯使用来那替尼能显著...
来那替尼 是口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过胞内不可逆结合，可同时抑制HER1/HER2/HER4信号通路。来那替尼于2020年在中国获批上市，其获批适应证为：适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。 为何HER2...
与乳癌其他HER2的小分子药物类似， 来那替尼 （Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。 2020年4月28日，中国NMPA...
奈拉替尼 是一种口服的、不可逆的小分子HER抑制剂，通过细胞色素P450 CYP3A代谢[10]，平均半衰期为14 h[3]。奈拉替尼不仅能抑制HER-1、HER-2和HER-4磷酸化，还可阻断PI3K/Akt和Ras/Raf/MEK/ERK通路的下游信号传导[11]。与奈拉替尼类似的小分子HER抑制剂拉帕...
Nerlynx（neratinib）贺俪安( 奈拉替尼 )，又译为来那替尼，是一种口服的、强效的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止泛HER家族（HER1、HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。可用于已接受过手术、化疗、曲妥珠单抗辅助治疗的HER2+早期乳...
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