来那替尼 （neratinib,Nerlynx）是美国Puma Biotechnology（原辉瑞公司研发）研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。是目前HER-2药物中靶点最为广泛的不可逆...
2020年11月7日，《OncLive》公布了一项II期 SUMMIT试验的中期数据，评估了 来那替尼 （通用名：Neratinib,商品名：Nerlynx）用于EGFR 18外显子突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的临床活性。此前，美国FDA于2020年2月25日批准来那替尼治疗已接受过两种...
来那替尼 是一种HER酪氨酸激酶抑制剂，可用于晚期HER2阳性乳腺癌患者的临床延伸辅助治疗，该患者先前接受曲妥珠单抗的辅助治疗，或联合卡培他滨治疗转移性晚期HER2阳性乳腺癌，接受两种或两种超过治疗方案的成年癌症患者。 来那替尼的适应症 1...
NALA研究（NCT 01808573）是一项随机、多中心、开放性临床试验。研究纳入了621例既往接受过≥2种靶向治疗的转移性HER2阳性乳腺癌患者，出现脑转移但是症状不明显的患者依然可以入组。 其中，中国患者占129例，ITT人群中，所有患者均使用过曲妥珠单抗，超...
来那替尼 是一种口服的、不可逆的、泛HER酪氨酸激酶抑制剂，目前适用于HER2阳性扩增/主权表达的乳腺癌患者的辅助治疗和转移治疗。SUMMIT(NCT01953926)是一项开放标签、多中心、多国的篮子研究。TNBC队列中的患者最初接受每天240毫克的来那替尼和8毫克/千克的...
来那替尼 （Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与乳癌其他HER2的小分子药物类似，可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。 多项研究表明，HE...
来那替尼 (neratinib,Nerlynx)是由美国Wyeth公司研发的不可逆表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂。是继拉帕替尼之后针对HER2和HER1多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，是一种不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂。来那替尼像拉帕替尼和阿伐他汀一样，用于延长...
来那替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，是HER2+延长辅助疗法，可以与表皮生长因子受体（EGFR），HER2和HER4不可逆的结合。在体外，来那替尼可以降低EGFR和HER2的自磷酸化，抑制下游MAPK和AKT信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡。此外， 来那替尼 是一个在早期乳腺癌...
2017年7月17日，美国食品和药物管理局批准 来那替尼 NERLYNX(neratinib)用于以曲妥珠单抗为基础，对早期her2过表达或扩增的乳腺癌成人患者的延长辅助治疗。 批准基于ExteNET试验(NCT00878709)。这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 来那替尼...
来那替尼 Neratinib是一种与表皮生长因子受体（EGFR）不可逆连接的激酶抑制剂，包括HER2及HER4。在体外，来那替尼Neratinib能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，减少MAPK及AKT信号传递，以及呈现EGFR和HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3，M6，M7及M1...
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