瑞普替尼 (DCC-2618)是美国Deciphera公司开发的一种新型口服KIT和PDGFRα激酶抑制剂。瑞普替尼可以强效抑制广泛的KIT和PDGFRα激酶不同突变形式,可抑制对已批准的靶向药物产生的耐药继发突变和初治患者的难治性原发性突变。瑞普替尼通过优化抑制剂与KIT和...
瑞普替尼 (商品名QINLOC)已获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗已接受过三种或更多种激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期GIST成人患者。瑞普替尼也被加拿大卫生部批准用于此前已经接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST...
瑞普替尼 (ripretinib)是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。ripretinib抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变,以及参与SM的主要外...
中国国家药品监督管理局(NMPA)已经接受了ripretinib (Qinlock, 瑞普替尼 )的新药申请(NDA),用于治疗已接受过3种或3种以上激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。 “对于中国的胃肠道间质瘤患者,尤其是那些先前难以治疗...
利培替尼 (ripretinib)是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。ripretinib抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变,以及参与SM的主要外...
INVICTUS是一项在既往接受≥3线治疗(包括伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼)的晚期GIST患者中进行的随机、双盲、安慰剂对照、国际多中心的Ⅲ期临床研究。患者按2∶1 随机分配接受 瑞普替尼 150 mg qd(28天为1个治疗周期)或安慰剂治疗,由独立评估委员会...
利培替尼 是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。利培替尼抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变,以及参与SM的主要外显子17 D816V突变。利培...
2020年5月15日,美国FDA宣布,批准蛋白激酶抑制剂 瑞普替尼 片剂上市,成为首款专门4线治疗晚期胃肠道间质瘤(GIST)的创新疗法。此药的适应症为GIST成年患者,他们已经接受过3种以上蛋白激酶抑制剂疗法,其中包括伊马替尼(imatinib)。瑞普替尼的适应症是晚期...
研究表明:85% GIST是由KIT或PDGFRA受体酪氨酸激酶中的激活突变导致的。自 KIT和PDGFRA基因突变被发现以后,晚期GIST患者治疗模式发生了巨大变革,开启了以酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗为主的模式。伊马替尼作为晚期GIST的一线治疗,有效率很高,但在长...
近年来,随着新的药物研发与治疗理念的不断更新,GIST诊断与治疗模式出现了较大的变化,尤其是对于晚期GIST患者的治疗,近年来相继获批了多个TKI类药物,为患者的生存带来了获益。为了更好地指导国内GIST 患者接受规范化、精准化的诊断与治疗,CSCO 胃肠...
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