索托拉西布(Sotorasib,LuciSot,AMG510,PHOSOTOR)是一种靶向KRASG12C突变的抗癌药物。它是目前唯一获得美国FDA加速批准的KRASG12C抑制剂,用于治疗先前接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 索托拉西布 的作用机制...
索托拉西布 能够特异性、不可逆转地抑制KRAS G12C,仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。而且,索托拉西布对KRAS G12C的抑制在体内和体外均能发挥作用。肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,也是我国恶性肿瘤中发病...
KRAS在大约25%的非小细胞肺癌病例中发生突变,而KRAS G12C基因点突变大约发生在14%的腺癌中,其中27%-42%的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者在诊断时观察到脑部转移。与没有KRAS突变的患者相比,KRAS突变的非小细胞肺癌脑转移患者的预后更差,中枢神经系统...
索托拉西布 是一种治疗癌症的新型药物,主要是用于肺癌的治疗,它是kras抑制剂。Sotorasib是一种小分子,可特异性且不可逆地抑制KRAS G12C。Sotorasib与开关II区域的口袋共价结合,该口袋仅存在于非活性GDP结合构象中,将KRAS G12C捕获在非活性状态并抑...
索托拉西布(Sotorasib)是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后,全球首个研发成功的KRAS G12C抑制剂,其作用机制是通过抑制KRAS突变基因的激活来治疗肺癌。索托拉西布是一种针对RET激酶的抑制剂,能够抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成,从而减缓肿瘤的发展...
索托拉西布 ,也被称为Lumakras,是一种口服的选择性KRAS G12C抑制剂。KRAS是一种在多种癌症中常见的突变基因,包括肺癌、结肠癌和胰腺癌等。KRAS G12C突变是这些癌症中最为常见的突变形式之一,因此,索托拉西布的研发对于这些癌症的治疗具有重要意义...
肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,也是我国恶性肿瘤中发病率和死亡率最高的疾病。所有肺癌的80%以上为非小细胞肺癌(NSCLC),其中包括鳞癌、腺癌和大细胞癌等,这类肺癌细胞具有生长分裂较慢、扩散转移较晚的特点。KRAS(Kirsten大鼠肉瘤病毒致癌基因...
Lumakras(Sotorasib) 索托拉西布 ,前称AMG 510,是一种小分子,旨在与KRAS G12C结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。索托拉西通过与突变的KRAS蛋白结合,抑制其活性...
美国FDA批准了 索托拉西布 (Sotorasib)用于伴有KRAS.G12C突变的肺癌二线治疗。据国外报道显示,该药的客观有效率(肿瘤大幅缩小或消失的患者比例)达到28.1%,远高于二线标准化疗方案多西他赛的13.1%。 索托拉西布是一种口服的小分子抑制剂,专门...
索托拉西布 作为第一个获批用于转移性KRAS G12C-突变型非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗药物,既往资料提示,其缓解率能够达到28%-37%,中位无进展生存期(PFS)在5.6-6.8个月。从诞生至今,索托拉西布已经以单药治疗方案,在非小细胞肺癌、结直肠癌以...
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