Lumakras(Sotorasib) 索托拉西布 是特异性靶向KRASG12C突变体的共价抑制剂，它通过与KRASG12C突变体结合，将KRAS锁死在失活状态，从而不可逆地抑制KRAS的活性。2021年10月24日，《TargetedOncology》公布了CodeBreaK100试验的后续分析数据，主要评估了索...
在2022 AACR年会上，研究者公布了CodeBreaK 100 Ⅱ期临床研究目前为止最长随访时间结果，包括2年OS率、安全性以及与持久临床获益相关的基因组分析。在为期两年的长期分析研究中，纳入了174例既往接受过大量治疗的患者（172例具有基线可测量病灶），研究结果...
要说最恶性、最难对付、最可怕的致癌突变，那必然当属KRAS基因突变！作为靶向治疗中的“钉子户”一般的存在，近40年来，几乎所有靶向药都在它的面前纷纷折戟。根据医学文献所报道，KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一，大约30%的肿瘤都存在KRAS突变，包括90%...
索托拉西布 (Sotorasib)是一个高度选择性且不可逆的靶向KRASG12C小分子抑制剂，在含有KRASp.G12C突变的经治晚期实体肿瘤患者中，Sotorasib显示出令人鼓舞的抗癌活性。一项研究数据显示，对于经过多线治疗的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，Sotorasib的...
胰腺癌是一种高度致命的恶性肿瘤。它是美国男性和女性癌症相关死亡的第四大原因，5年生存率约为10%。一线治疗后进展的晚期胰腺癌患者有很高的未满足需求，美国食品和药物管理局批准的二线治疗提供了约6个月的生存率和16%的有效率。一线和二线化疗进展后，没...
大约30%的恶性肿瘤患者存在KRAS基因突变, 尤其常见于肺、胰腺、结肠直肠癌和胆管癌。KRAS基因在过去三、四十年中一直是药物靶向研发的努力方向之一。这些研究工作包括靶向KRAS蛋白本身, 以及其翻译后修饰、膜定位、蛋白-蛋白相互作用和下游信号通路, 但是这...
抗癌新药sotorasib(Lumakras, 索托拉西布 )被批准用于治疗携带KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向疗法。索托拉西布是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的KRASG12C共价抑制剂，将KRASG12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可...
在人类与癌症的斗争中，药物治疗是一个很重要的措施，有效的抗癌药物，相当于续命良药，可以帮助患者获得更长的生存时间。但由于国家间存在的药物上市时间差，很多疗效显著的新药，有时要让国内患者苦等多年，并因此错过了用药“黄金时机”。 KRAS不是一...
RAS家族基因的发现是癌症研究中的一个关键里程碑！RAS基因的突变会导致永久性的“打开”开关，进而导致细胞不受控制的恶性增值和分裂，从而发生癌症。这个家族有三种类型，分别称为NRAS，GRAS和KRAS。其中KRAS是最常见的致癌基因，存在于90%的胰腺癌中，30-4...
2021年5月28日，美国食品和药品管理局（FDA）批准了首个针对KRAS基因突变的靶向药物Lumakras（Sotorasib）上市，其代号为AMG510，中文名为 索托拉西布 。目前索托拉西布批准的唯一适应症是KRAS基因G12C位点阳性的NSCLC,且经历过至少一种系统治疗。 ...
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