索托拉西布 (SOTORASIB/AMG 510)是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子,自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后,研究进展势如破竹,于今年5月获得FDA批准治疗既往至少接受过一次系统治疗的KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者,为接受过多轮...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG 510)在一项1期研究中对携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出抗癌活性,而且对非小细胞肺癌(NSCLC)患者亚组的抗癌活性尤其有前景。在单组2期试验中,我们研究了口服索托拉西布(每日一次,每次960 mg)对接受过标准治...
索托拉西布 是一类新型的小分子,它通过将KRAS锁定在不活跃的GDP结合态,从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。2020年9月24日,《新英格兰医学杂志》发表了一线I期试验结果,评估了索托拉西布Sotorasib(AMG 510)在含有KRAS p.G12C突变的晚期实体肿瘤患者...
2021年5月29日,美国食品和药物管理局(FDA)批准抗癌药物 索托拉西布 Sotorasib(代号AMG510)上市,这是抗癌药领域中新的里程碑,打破了KRAS突变无靶向药的僵局!索托拉西布Sotorasib(AMG510)并非对所有KRAS突变的患者都适用,目前它的适用症是对携...
索托拉西布 (Sotorasib,AMG510)是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的,具有很高的选择性,能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合,锁定并令其失活。2020年12月8日,FDA授予索托拉西布(Sotorasib,AMG510)突破性疗法称号,用于治疗KRAS G12C突变...
2021年5月29日,美国食品药物监督管理局(FDA)加速批准抗癌药Lumakras(Sotorasib,AMG510, 索托拉西布 )上市,用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者至少接受过一种全身性治疗。这是全球首款针对KRAS的靶向药,具有里程碑...
人天生携带着多种致癌基因,其中RAS基因家族很易突变,引发癌变。RAS家族中突变比例最大的当属KRAS基因。比如,KRAS特定位点G12C在非小细胞肺癌NSCLC的突变几率高达13%。据报道,仅美国每年就有约30000例新确诊的KRASG12C突变肿瘤患者。在Lumakras(Sotor...
索托拉西布 (Sotorasib)是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子,索托拉西布可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白,通过将其锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性,即将KRASG12C困在非活性状态,抑制KRAS致癌信号...
索托拉西布 (Lumakras/Sotorasib)是一种RAS GTP酶家族抑制剂,适用于治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者(通过FDA批准的检测方法确定),将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制...
北京时间2021年6月5日凌晨,《新英格兰医学杂志》(NEJM)在ASCO 2021年会期间发表CodeBreaK100这项2期、单臂临床试验结果。该研究表明, 索托拉西布 (sotorasib)为接受过化疗和/或免疫检查点抑制剂标准治疗的KRAS p.G12C突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC...
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