索托拉西布 是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段，索托拉西布单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段，索托拉西布的临床疗效和安全性。 该II期临床研究入...
Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物（KRAS）是人类癌症中最常见的致癌基因，但由于KRAS突变体对三磷酸鸟苷（GTP）的亲和力较高，以及蛋白表面缺乏与小分子抑制剂结合的深度，KRAS突变难题始终未被攻克，针对KRAS突变的研究绝大多数以失败告终。近年来，有研究...
2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRASG12C抑制剂Lumakras（Sotorasib）索托拉西布上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRASG12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS突变患者中G12C位点的突变占13％。 索托...
KRAS G12C是非小细胞肺癌中最常见的驱动突变之一，此前全球范围内一直未上市针对KRAS基因的靶向药物。直到 索托拉西布 的上市填补了该项空白。Lumakras（sotorasib，AMG510，索托拉西布）针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非...
2021年5月28日，美国食品和药品管理局（FDA）批准了首个针对KRAS基因突变的靶向药物Lumakras（Sotorasib）上市，其代号为AMG510，中文名为 索托拉西布 。目前索托拉西布批准的唯一适应症是KRAS基因G12C位点阳性的NSCLC,且经历过至少一种系统治疗。 ...
索托拉西布 (sotorasib)是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布(sotorasib)通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化，从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。 索托拉西布（sotorasib）在一项1期研究中...
索托拉西布 是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段，索托拉西布单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段，索托拉西布的临床疗效和安全性。 该II期临床研究入...
2022年AACR年会期间公布的1/2期CodeBreaK100试验数据里，在对使用任何KRASG12C抑制剂的非小细胞肺癌(NSCLC)患者进行的最长一次随访中，靶向抗癌药Lumakras/Sotorasib（ 索托拉西布 ）显示了非常有意义和持久的疗效，以及与过往报道一致的安全性。 集...
KRAS蛋白是由KRAS基因编码的一种小GTP酶，它属于RAS超蛋白家族，是细胞生长的重要调节蛋白，一旦KRAS被激活后，可以激活多条信号通路，促进细胞的增殖。KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一，大约30%的肿瘤都存在KRAS突变，包括90%的胰腺癌，50%的结肠癌和25%...
近日，安进（Amgen）公司宣布，欧盟委员会（EC）已附条件批准靶向抗癌药Lumykras（sotorasib），用于治疗患有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)，且既往接受过至少一种系统性治疗后出现疾病进展的成人患者。 索托拉西布 是一款首创KRAS G12C抑制...
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