索托拉西布 （Sotorasib）是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，索托拉西布可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白，通过将其锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性，即将KRASG12C困在非活性状态，抑制KRAS致癌信号...
KRASG12C突变发生于约13%的非小细胞肺癌（NSCLC）及1%～3%的结直肠癌和其他实体癌症。索托拉西布（研发代号AMG 510）是通过与KRASG12C P2口袋之间的独特相互作用特异性、不可逆性抑制KRASG12C的小分子共价抑制剂。临床前研究表明， 索托拉西布 可抑制细胞外...
索托拉西布 是一种小分子药物，可特异性地且不可逆转地抑制KRASG12C。ERK是KRAS的一个关键下游效应因子，可持久抑制KRAS p.G12C肿瘤鼠肿瘤生长。临床前研究表明，索托拉西布可抑制细胞外信号调节激酶(ERK)的磷酸化。 近日，美国德克萨斯大学安德森癌症中...
在2019年的美国临床肿瘤学会（ASCO）会议上，第一个针对KRAS G12C突变的 索托拉西布 毫无意外地成为了万众瞩目的明星药物。当KRAS作为原癌基因被发现时，它一直被认为是无法作为治疗靶点的，因为其缺乏适合传统小分子结合的口袋状蛋白质结构。但经过大量探索...
索托拉西布 是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗至少接受过一次既往全身治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者和KRAS突变结直肠癌。 索托拉西布(sotorasib,Lumakras,AMG510)是一种KRAS G12C的抑制剂，而KRASG12C是Ra...
KRAS蛋白是由KRAS基因编码的一种小GTP酶，它属于RAS超蛋白家族，是细胞生长的重要调节蛋白，一旦KRAS被激活后，可以激活多条信号通路，促进细胞的增殖。KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一，大约30%的肿瘤都存在KRAS突变，包括90%的胰腺癌，50%的结肠癌和25%...
2021年5月29日，美国FDA宣布加速批准安进（Amgen）公司开发的 索托拉西布 （sotorasib，AMG510）上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。这是全球范围内首款靶向KRAS蛋白的抗肿瘤药物。索...
美国FDA已批准安进（AMGEN）靶向抗癌药Lumakras（ 索托拉西布 ，AMG510）。该药是一种KRAS G12C抑制剂，用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晩期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。Lumakras基于...
2022年1月20日，安进公司宣布日本已批准Lumakras(Sotorasib)索托拉西布用于治疗KRASG12C突变阳性，无法切除，晚期和/或复发的非小细胞肺癌(NSCLC)，已取得进展的系统性抗癌治疗。在此之前，美国FDA于去年中旬宣布加速批准 索托拉西布 Lumakras（Sotorasi...
近年来，非小细胞肺癌治疗领域取得了长足进展，死亡率大幅下降。这一进展在很大程度上归功于晚期NSCLC全身治疗方案的改进，包括对于携带特定致癌驱动突变的患者，靶向治疗获得批准，对于未携带可作为靶点的驱动突变的患者，检查点抑制剂（单药治疗或联合化疗...
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