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  • 曲美替尼(trametinib)必须与达拉菲尼联用吗?

      促分裂原活化蛋白激酶(MEK)蛋白是MAPK/ERK 信号通路中的重要组成部分,是BRAF 的下级蛋白激酶。MEK1 /2(同系物MEK1 和MEK2)可导致正常细胞向癌细胞转化。因此,MEK 抑制剂可通过降低MEK 活性来抑制肿瘤细胞增殖。曲美替尼( trametinib )是2013年经...

  • 曲美替尼(Trametinib)是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂

       Trametinib (曲美替尼)于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E突变的晚期黑色素瘤患者,是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。它能够竞争结合非ATP结合区域附近的别构位点,并抑制MEK1/MEK2的磷酸化活性,属于III型的激酶抑制剂。Trametinib耐药突变多发...

  • 癌症患者该如何服用曲美替尼(trametinib)?

       曲美替尼 (trametinib)是一种MEK1/2抑制剂,在多种癌症治疗中都有应用,且疗效显著,那么患者该如何服用曲美替尼呢?根据曲美替尼说明书,患者在服用曲美替尼前一定要先在肿瘤样品中确认存在BRAF V600E和V600K突变。如果没有此突变,服用曲美替尼是没...

  • Tafinlar(Dabrafenib)联合Mekinis(Trametinib)治疗ROS1重排效果

      相比于EGFR、ALK突变层出不穷的靶向药物, 一些新靶点的发现及针对新靶点药物的研发和治疗策略的探索必将成为各“ 兵家” 的必争之地。 ROS1 重排 在NSCLC中占1%~2%, 2017年《J Clin Oncol》上发表的色瑞替尼治疗ROS1重排的Ⅱ 期研究结果显示, 色瑞替尼组...

  • 曲美替尼(trametinib)能否用于口腔鳞状细胞癌治疗

      口腔鳞状细胞癌(OCSCC)是一个全球性的健康问题,主要治疗方法是手术治疗和辅助放疗,但是预后较差。曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂,已被FDA批准用于治疗含有BRAF突变的黑色素瘤,但是对颈部鳞状上皮细胞癌,尤其是OCSCC效果怎样尚不清楚。那 曲美替尼 (...

  • 服用曲美替尼(trametinib)治疗黑色素瘤前需要进行基因检测吗

      服用 曲美替尼 (trametinib)治疗黑色素瘤前需要进行基因检测吗?虽然曲美替尼是治疗黑色素瘤的常用靶向药,但毕竟每个人的病情不一样,即使都是黑色素瘤,但它们的致癌驱动基因不定相同,所以仍然需要根据基因检测结果针对性用药才能使治疗有效,盲吃...

  • 曲美替尼(trametinib)时的不良反应及适应症

       曲美替尼 是种什么药品?下面我们来了解下药品简介和机理:(1)Trametinib是一个激酶抑制剂,可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。(2)MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突...

  • 曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效

       曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。美国FDA批准其用于治疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色...

  • FDA授予达拉非尼联合曲美替尼组合突破性疗法认证

      诺华(Novartis)公司宣布,美国FDA授予其达拉非尼(dabrafenib)+ 曲美替尼 (trametinib)组合突破性疗法认定,用于具有BRAF V600突变的III期黑色素瘤患者完全切除手术后的辅助治疗。如果获批,它将成为针对这一患者群体的首个辅助治疗。      全...

  • 曲美替尼(Trametinib)是一款KRAS/MEK抑制剂

      KRAS基因突变,是目前世界上最难对付的基因突变。在肺癌中,KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差,同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大,所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手,MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗...

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