图卡替尼（（Tukysa）竟然提前四个月被FDA加速批准上市了，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，包括脑转移瘤患者，这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药物。图卡替尼是HER2蛋白的酪氨酸激...
根据关键的2期HER2CLIMB试验(NCT02614794)的最新结果，与曲妥珠单抗/卡培他滨单药相比，靶向药图卡替尼(Tucatinib)、曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨的联合疗法继续改善了HER2阳性转移性乳腺癌患者的总生存率(OS)，这些患者的脑转移状态稳定或活跃。 图...
脑转移是导致乳腺癌患者死亡的主要原因，缺乏临床试验以及血脑屏障的存在往往会限制乳腺癌患者的治疗；近日，一篇发表在国际杂志Proceedings of the National Academy of Sciences上的研究报告中，来自美国西北大学等机构的科学家们通过研究将神经干细胞与HE...
在美国， 图卡替尼 Tucatinib于2020年4月获得FDA批准，用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案治疗转移性疾病的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括发生脑转移的患者。此外，图卡替尼Tucatinib也已在加拿大、瑞士、新加坡、澳大利...
ESMO年会公布了HER-2抑制剂 图卡替尼 对有或无脑转移的HER-2阳性转移性乳腺癌患者的健康相关生活质量（HRQoL）的影响结果（摘要号275O），这也是继图卡替尼HER2CLIMB研究在2019年SABCS会议和2020年ASCO会议公布的全组人群和脑转移人群的生存和安全性数据后，...
妥卡替尼 是第一个在一项随机对照试验中证明HER2阳性转移性脑转移性乳腺癌患者的总生存期延长的酪氨酸激酶抑制剂，来自脑转移患者的研究结果的报告也同时发表在临床肿瘤学杂志上。 在ASCO上进行的分析集中于HER2CLIMB研究中的一部分患者，该患者存在脑转...
在美国， 图卡替尼 Tucatinib于2020年4月获得FDA批准，用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案治疗转移性疾病的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括发生脑转移的患者。此外，图卡替尼Tucatinib也已在加拿大、瑞士、新加坡、澳大利亚获...
一项随机双盲安慰剂对照的全球关键性研究HER2CLIMB共招募了612例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌患者，既往曾接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗，其中48%患者有脑转移，脑转移既往是否接受过治疗以及是否稳定不影响患者参加研究。2:1随机分入 妥卡替...
图卡替尼 是一种口服的HER2蛋白TKI。体外实验表明，该药物可抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号转导和细胞生长。该药物在表达HER2的肿瘤细胞中也显示出抗肿瘤活性。图卡替尼也被发现在体内抑制HER2表达肿瘤的生长，当与曲妥珠单抗配合使用时...
妥卡替尼 是一种高度选择性TKI，作用于HER2受体，对其他HER家族受体（包括EGFR）的抑制作用极小，因而EGFR抑制相关的毒性作用不明显。一项来自Murthy R等的Ib期研究中，妥卡替尼在联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者（包括脑转移患者）时...
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