欧盟委员会批准tucatinib(商品名Tukysa)用于联合曲妥珠单抗(商品名赫赛汀)和吉西他滨,治疗既往接受过至少2种HER2靶向治疗的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。这一决定是基于2期HER2CLIMB试验的数据做出的。该试验显示,相比曲妥珠单抗/吉西...
脑转移是导致乳腺癌患者死亡的主要原因,缺乏临床试验以及血脑屏障的存在往往会限制乳腺癌患者的治疗;近日,一篇发表在国际杂志的研究报告中,来自美国西北大学等机构的科学家们通过研究将神经干细胞与HER2抑制剂药物 图卡替尼 (tucatinib)联合使用或能改...
键的HER2CLIMB研究评估了 图卡替尼 与安慰剂相比,分别与曲妥珠单抗和卡培他滨联合,在任何情况下使用曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗进展后的HER2阳性转移性 乳腺癌。纳入有和没有脑转移的患者,包括那些有活动性(进行性和/或未经治疗的)脑转移的患者...
脑转移是乳腺癌患者死亡的主要原因。临床试验的缺乏和血脑屏障的存在限制了治疗的选择。此外,人表皮生长因子受体2(HER2)的过表达增加了乳腺癌脑转移(BCBM)的发病率。约30%的乳腺癌患者中都观察到了HER2的过表达,约50%的HER2过表达的乳腺癌患者都会发生癌症...
妥卡替尼/ 图卡替尼 (Tucatinib) 是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂,对HER2具有高度特异性,2020年04月,美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用,用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。 这项多国的、随机的、双...
图卡替尼Tukysa的活性药物成分为Tucatinib,这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对HER2具有高度选择性,对EGFR无明显抑制作用。图卡替尼Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对 图卡替尼 Tukysa联...
妥卡替尼Tucatinib(ONT-380)是一种有效的,选择性的ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶, 妥卡替尼 Tucatinib具有纳摩尔活性,并且在基于细胞的测定中,HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR,它选择性地抑制...
根据关键的2期HER2CLIMB试验(NCT02614794)的最新结果,与曲妥珠单抗/卡培他滨单药相比,靶向药 图卡替尼 Tucatinib)、曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨的联合疗法继续改善了HER2阳性转移性乳腺癌患者的总生存率(OS),这些患者的脑转移状态稳定或活跃。...
图卡替尼 (Tucatinib,妥卡替尼)是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂,对人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor 2,HER2)具有高度特异性,但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。 图卡替尼 的批准基于HER2CLIMB研...
HER2阳性乳腺癌约占乳腺癌的五分之一,患者体内含有太多人类表皮生长因子受体2 (HER2)的蛋白质,这种蛋白质能促进癌细胞的生长。图卡替尼Tukysa的活性药物成分为Tucatinib,这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对HER2具有高度选择性,对EGFR无...
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