妥卡替尼 Tucatinib(ONT-380)是一种有效的，选择性的ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶，妥卡替尼Tucatinib具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中，HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR，它选择性地抑制...
食管癌的两种最常见类型是鳞状细胞癌和腺癌，分别约占所有食管癌的85%和15%。大多数食管癌患者确诊时已为晚期，食管癌典型的症状为进行性咽下困难，先是难咽干的食物，继而是半流质食物，最后水和唾液也不能咽下。鉴于这种大疾病在中国发病率高、危害大，下...
2021年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上一项长期随访研究显示，与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，图卡替尼tucatinib更能改善HER2阳性转移性乳腺癌(MBC)患者的总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)。HER2CLIMB是一项多国随机(2:1)、双盲、安慰剂对照、主动比较的...
妥卡替尼/ 图卡替尼 （Tucatinib） 是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，2020年04月，美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。 图卡替尼 给转移性乳腺癌带...
靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 图卡替尼 已经在美国上市了，该药获得了突破性药物资格和优先审查，对HER2具有高度特异性，是由Seattle Genetics生产研发的。 图卡替尼 在美国上市的时间是2020年，主要用于治疗人类表皮生长因子受体2 (HE...
图卡替尼 （tucatinib，Tukysa）是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡...
这项多国的、随机的、双盲的、安慰剂对照的、主动比较的、关键性的临床试验将612名患者随机分为2组。接受口服 图卡替尼 ，每天两次，剂量为300毫克，加上静脉注射曲妥珠单抗，第一周期第1天的负荷剂量为8毫克/公斤，然后每3周6毫克/公斤，以及口服卡培他...
目前， 妥卡替尼 (Tukysa，tucatinib)已在36个国家获得批准。2020年4月，FDA批准妥卡替尼与曲妥单抗和卡培他滨联合治疗不能切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移患者，在转移性环境中至少接受了1次基于抗HER2的方案治疗。 根据关键2期H...
HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤中含有一种高水平的蛋白质，称为人表皮生长因子受体2（HER2），可促进癌细胞的生长。在2020年美国将诊断出279,100例新乳腺癌病例，其中15％至20％的HER2阳性病例为乳腺癌。从历史上看，与HER2阴性乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往更...
脑是乳腺癌常见的转移部位，目前对乳腺癌脑转移耐药的治疗方案仍然十分有限。近期，美国FDA授予图卡替尼Tukysa(Tucatinib)突破性疗法认定，用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。 图卡替尼 Tukysa(Tucati...
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