图卡替尼 对HER2受体具有高度选择性,且仅对其他HER家族受体(包括EGFR)具有最低限度的抑制作用。在一项关键的 HER2CLIMB 试验(NCT02614794)中评估了与安慰剂(均与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用)相比,图卡替尼对在任何情况下(新辅助、辅助和/或...
靶向药物在HER-2阳性乳腺癌的治疗中发展迅速。临床上约25%复发转移性乳腺癌为HER-2阳性。曾经被认为预后很差的HER-2阳性乳腺癌,随着多种抗HER-2靶向药物曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼、吡咯替尼等的问世以及EMLIA、CLEOPATRA、EGF104900等临床试...
图卡替尼 Tukysa的活性药物成分为Tucatinib,这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对HER2具有高度选择性,对EGFR无明显抑制作用。图卡替尼Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对 图卡替尼 Tukysa...
一项双盲、2期HER2CLIMB试验入组了HER2阳性转移性乳腺癌患者,他们既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗(Perjeta)和trastuzumab emtansine (T-DM1; Kadcyla)治疗。患者按2:1被随机分配接受 妥卡替尼 联合曲妥珠单抗/吉西他滨治疗,或安慰剂联合曲妥珠单抗/吉西...
HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤具有高水平的蛋白质,称为人类表皮生长因子受体 2 (HER2),可促进癌细胞的生长。随着时间的推移,多达50%的转移性HER2阳性乳腺癌患者会发生脑转移。 来自关键HER2CLIMB试验的探索性分析的新数据,显示在有稳定或活动性脑转移的H...
妥卡替尼 Tucatinib(ONT-380)是一种有效的,选择性的ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶,妥卡替尼具有纳摩尔活性,并且在基于细胞的测定中,HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR,它选择性地抑制受体酪氨酸...
这项多国的、随机的、双盲的、安慰剂对照的、主动比较的、关键性的临床试验将612名患者随机分为2组。接受口服 图卡替尼 ,每天两次,剂量为300毫克,加上静脉注射曲妥珠单抗,第一周期第1天的负荷剂量为8毫克/公斤,然后每3周6毫克/公斤,以及口服卡培他...
HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤具有高水平的人类表皮生长因子受体2(HER2),其可以促进癌症细胞的生长。15%-20%的乳腺癌为HER2阳性,一直以来,相比于HER2阴性乳腺癌,HER2阳性乳腺癌都是更具有侵袭性,并且更容易复发。高达50%的转移性HER2阳性乳腺癌患者随...
2020年4月17日,美国FDA获批 图卡替尼 (TUKYSA)联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者,包括脑转移患者,这些患者之前分别或联合接受过至少三种HER2指导药物治疗。 此次获批是基于一项随机、双盲、安慰剂对...
日前,美国FDA已批准 妥卡替尼 Tucatinib联合曲妥珠单抗(Trastuzumab)和卡培他滨(Capecitabine),用于在新辅助治疗、辅助治疗或转移性疾病中接受过至少三种HER2靶向药物治疗的局部晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者,包括伴有脑转移的患者。 妥...
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