辉瑞研发的Talazoparib( 他拉唑帕尼 )是新型PARP抑制剂。近期一项关于他拉唑帕尼用于治疗mCRPC的II期临床试验(TALAPRO-1;NCT03148795)结果发表于《柳叶刀肿瘤学》,主要评估了他拉唑帕尼在具有DDR-HRR变异的mCRPC中的抗肿瘤活性。 TALAPRO-1是一项I...
他拉唑帕尼Talzenna(Talazoparib)是一种聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂。临床前研究表明,他拉唑帕尼Talzenna高度有效,具有双重作用机制,可以通过阻断PARP酶活性以及将PARP捕获在DNA损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。目前, 他拉唑帕尼 Talzenna正被评估...
talazoparib是一种聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂。临床前研究表明,talazoparib高度有效,具有双重作用机制,可以通过阻断PARP酶活性以及将PARP捕获在DNA损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。目前,talazoparib正被评估用于gBRCAm乳腺癌及早期TNBC以及DNA损...
晚期前列腺癌的临床管理正在发生变化,延长生存期的治疗方法不断增加。转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗越来越多地使用生物标志物导向的治疗,包括根据同源重组修复(HRR)相关基因的DNA损伤反应(DDR)突变来选择聚(ADP-核糖)-聚合酶(PARP)抑制剂治...
聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂对转移性去势抵抗性前列腺癌具有抗肿瘤活性,其DNA损伤反应(DDR)改变直接或间接参与同源重组修复(HRR)的基因。在这项研究中,我们在具有DDR-HRR改变的转移性去势抵抗性前列腺癌中评估了PARP抑制剂 他拉唑帕尼 的疗效...
EMBRACA研究是一项开放标签、全球多中心的3期随机试验,旨在对比PARP抑制剂 他拉唑帕尼 和临床医生选择的化疗治疗携带胚系BRCA1/2突变的局部晚期或转移性乳腺癌的疗效和安全性。既往已经报道达到主要终点,TALA可显著改善患者PFS(HR 0.54.95% CI 0.41-0.71.P...
目前,已经有两种PARP抑制剂奥拉帕利(Olaparib)和 他拉唑帕尼 (Talazoparib)在多个国家被批准用于治疗携带胚系BRCA1/2突变(有害或可能有害)、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。NCCN乳腺癌 2018 V3版指南就进行了更新(25/10/2018):对于HER2,g...
晚期前列腺癌的临床管理正在发生变化,延长生存期的治疗方法不断增加。转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗越来越多地使用生物标志物导向的治疗,包括根据同源重组修复(HRR)相关基因的DNA损伤反应(DDR)突变来选择聚(ADP-核糖)-聚合酶(PARP)抑制剂治疗。...
他拉唑帕尼 (talazoparib)是新一代PARP抑制剂,也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂,其能够抑制PARP-1与PARP-2,但不抑制PARG,对PTEN突变型细胞高度敏感。 PARP参与单链DNA的修复,具有BRCA1/2突变的细胞对PARP抑制剂的毒性作用比较敏感。与已经...
辉瑞宣布其口服PARP抑制剂TALZENNA(talazoparib)已获欧盟委员会批准,作为单药治疗生殖系统乳腺癌易感基因(gBRCA)1/2突变,具有人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。 他拉唑帕尼 是一种PARP抑制剂,临床前研究表明,ta...
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