特泊替尼 (tepotinib)是一种口服MET激酶抑制剂,可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号,具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。 2020年03月26...
特泊替尼 Tepotinib(Tepmetko)是一种低分子化合物,对间质上皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。特泊替尼抑制MET的磷酸化,通过抑制下游信号转导,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。特泊替尼适用于MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进...
特泊替尼 (英文商品名:Tepmetko)是德国默克开发的一种高选择性口服MET抑制剂,旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号,包括METex14跳跃改变、MET扩增或MET蛋白过表达。 INSIGHT研究:是一项开放标签、1b/2期、多中心、随机对照研究,纳入亚...
据估计,在欧洲,肺癌是第二大最常见癌症,也是癌症相关死亡的首要原因,2018年导致38.8万人死亡。在3%-4%的NSCLC病例中发现MET信号通路的改变,包括METex14跳过改变,这与晚期疾病和预后不良相关。 特泊替尼 是全球第一个被批准用于治疗携带MET基因改...
2022年11月25日,《Targeted Oncology》期刊报告了II期INSIGHT临床试验(NCT01982955)的最终分析结果,主要评估了 特泊替尼 (商品名:Tepmetko,英文通用名:Tepotinib)联合吉非替尼治疗EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的有效性和安全性。这些患者对...
特泊替尼 (英文商品名:Tepmetko)是德国默克开发的一种高选择性口服MET抑制剂,旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号,包括METex14跳跃改变、MET扩增或MET蛋白过表达。它被设计用于改善预后较差并具有这些特定突变的侵袭性肿瘤的预后,拟开发适...
VISION研究使得 特泊替尼 成为全球第一个获批上市的针对性MET抑制剂。近期,Clinical Cancer Research杂志公布了该研究更新后的随访结果,同时公布了不同临床病理特点可能对疗效的影响。 3%~4%的非小细胞肺癌患者携带MET第14外显子跳跃突变,这一突变往...
MET 14外显子跳跃突变在肺腺癌患者中的发生率为3%,国内肺腺癌发生率为0.9%,在肺肉瘤样癌中的发生率可高达31.8%,研究发现该基因突变一般不与EGFR、KRAS、ALK等肺癌其他敏感突变共存,这意味着MET第14外显子跳跃突变是一种原癌基因。MET 14外显子跳跃突变能...
特泊替尼 是一款口服MET抑制剂,已在日本和美国获批上市,用于治疗携带MET 14号外显子跳跃突变的NSCLC患者。此外,有研究表明特泊替尼也在MET高扩增的NSCLC患者中提供有临床意义的活性。2022年11月18日,《Targeted Oncology》期刊报告了VISION试验的B...
特泊替尼 (Tepotinib)是一种低分子化合物,对间质上皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。特泊替尼(Tepotinib)抑制MET的磷酸化,通过抑制下游信号转导,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。 2021年02月03日,德国默克(Merck KGaA)旗...
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