特泊替尼 在小鼠脑组织中的游离血药浓度为血液中的25%，提示它有较强的穿透血脑屏障能力。德国默克的特泊替尼（Tepotinib）是一种TYPE I型小分子MET抑制剂，已被日本MHLW和美国FDA批准用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌...
肺癌位居我国癌症发病谱和死亡谱第一位。目前每年确诊的肺癌病人约有84万人，每年死于肺癌的病人大约是67万，因肺癌死亡占全部癌种死亡的27%，肺癌已严重威胁我国居民健康。根据美国肺癌研究数据预测，如果不采取有效措施，我国肺癌发病率和死亡率仍将持...
TEPMETKO( 特泊替尼 )是一种针对MET的激酶抑制剂，包括METex14跳跃突变。TEPMETKO(特泊替尼)每天给药一次，可抑制MET磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤生长、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。它还被证明可以抑制临床相关浓度的褪黑激...
肺癌(包括气管、支气管和肺)是世界上最常见的癌症类型，也是癌症相关死亡的主要原因。全球每年有190万例死亡病例。据估计，2020年美国新增肺癌病例达228,820例，死于肺癌的人数超过135,000万人。 MET信号通路的改变，包括MET外显子14 (METex14)跳跃性改变，...
特泊替尼 （tepotinib）是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。c-MET通路异常激活...
Tepotinib（ 特泊替尼 ）是一款口服MET抑制剂，VISION试验主要评估了特泊替尼（商品名：Tepmetko，英文通用名：Tepotinib）治疗MET扩增非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效和安全性。VISION试验是一项开放标签、多中心、II期临床试验，由3组MET 14号外显子...
特泊替尼 Tepmetko是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外，研发方也...
特泊替尼 （tepotinib)是由德国达姆施塔特默免KGaA公司研发,全球首个针对c-Me t激酶的单靶点口服抑制剂，于2021年2月3日经美国食品药品监督管理局(F D A)批准上市，商品名为Tepmetko,用于携带MET基因第14号外显子（METexl4)跳跃改变的不可切除、晚期或...
MET扩增是重要的EGFR靶向治疗继发耐药机制，通过EGFR和MET两个靶点的药物联合有可能克服耐药改善患者生存。AACR大会报道MET靶向药 特泊替尼 联合吉非替尼治疗MET扩增，T790M阴性的EGFR靶向治疗耐药患者，中位总生存期达37.3个月，远超化疗组的13.1个月...
欧盟委员会已批准 特泊替尼 作为单药用于治疗携带METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，这些患者在之前接受免疫治疗和/或铂类化疗后需要进行系统治疗，此次获批为这些难以治疗的侵略性疾病患者带来新的后线治疗选择。 2期VISION试验(NCT02...
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