2020年3月， 特泊替尼 (Tepotinib)在日本正式获批用于MET第14号外显子跳跃突变(MET exon14-skipping)的晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，成为全球首个获批上市的口服MET抑制剂，可谓开辟了晚期NSCLC靶向治疗的新篇章，在此，小编带您详解特泊替尼在NSCL...
2021年02月03日，德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂 特泊替尼 （tepotinib）上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 特泊替尼 （tepotinib）是全球上市的...
MET基因，全名间质上皮转化因子，其编码合成的蛋白是肝细胞生长因子（HGF）的受体酪氨酸激酶（RTKs），MET与HGF结合可以激活参与肿瘤发生和转移的RAS-MAPK和PI3K-AKT信号传导途径。MET基因14外显子跳跃缺失多发生于非小细胞肺癌，并以其中的肺肉瘤样癌和...
德国默克的 特泊替尼 （Tepotinib）是一种TYPE I型小分子MET抑制剂，已被日本MHLW和美国FDA批准用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）。日本厚生劳动省于2020年3月25日批准德国默克制药的高选择性口服MET抑制剂特泊...
特泊替尼 （Tepotinib）是一种低分子化合物，对间质上皮转化因子（MET）具有抑制作用，是受体酪氨酸激酶。 特泊替尼 （Tepotinib）抑制MET的磷酸化，通过抑制下游信号转导，被认为表现出肿瘤生长抑制作用。 在INSIGHT试验的主要分析中（NCT01982955...
肺癌（包括气管、支气管和肺）每年确诊200万例，是全球最常见的癌症类型，在全球致死性癌症类型中排名第一，每年全球有190万例死亡病例。2020年，在美国，据估计有228820例肺癌新确诊病例，超过13.5万例肺癌死亡病例。据估计，3％至4％的非小细胞肺癌病例出...
特泊替尼 是一种小分子化合物，对间充质上皮转化因子（MET）（一种受体酪氨酸激酶）具有抑制作用。特泊替尼通过抑制MET磷酸化和下游信号传导表现出肿瘤生长抑制作用。2020年8月25日FDA接受口服MET抑制剂特泊替尼的新药申请（NDA），并授予其优先审评资...
MET基因第14号外显子剪接位点突变导致的转录缺失发生在3%～4%的NSCLC患者中，属于NSCLC患者常见的驱动基因之一。既往研究中，携带MET 14外显子跳跃突变患者经目前可及的MET抑制剂治疗预后不佳。近期，《新英格兰医学》（NEJM）杂志报道了一种高选择性的MET抑...
2021年2月3日，德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂 特泊替尼 上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。一项正在进行的关键的II期、多中心、多队列、单臂、非随...
日本厚生劳动省（MHLW）已批准靶向抗癌药——口服MET抑制剂特泊替尼（Tepmetko），用于治疗携带MET基因第14号外显子（METex14）跳跃改变的不可切除性、晚期或复发性非小细胞肺癌患者。需要重点强调的是， 特泊替尼 是全球第一个被批准用于治疗携带MET基...
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