阿帕鲁胺 是一种口服给药化合物，是下一代抗雄激素选择性AR抑制剂。根据I期临床试验，推荐的初始治疗剂量为每日240毫克。在此剂量下，平均稳态C麦克斯和AUC0–24小时分别为7.6和127μgh/ml。稳态时的平均半衰期值为3-4日。与上一代AR抑制剂比卡鲁胺相比...
目前，HRLPC的治疗方案包括长期雄激素剥夺治疗（ADT）和放疗，但患者仍面临较高的转移和死亡风险。ATLAS （NCT02531516）是一项探索 阿帕鲁胺 （APA）+ADT新辅助治疗，促性腺激素释放激素激动剂（GnRHa）和标准体外放疗（EBRT）辅助治疗能否改善高危患者无转...
雄激素受体抑制剂 阿帕鲁胺 已被FDA批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。FDA已批准CYP17抑制剂阿比特龙与泼尼松联用，治疗mCRPC和转移性高风险去势敏感性前列腺癌患者。 根据ACIS的3期研究，接受过雄激素剥夺治疗（ADT）、而未接...
阿帕鲁胺 原名AR-509，是一种新型(第二代)的高选择性雄激素受体(AR)拮抗剂，可直接与AR的配体结合域(LBD)相结合，从而起到抑制雄激素对肿瘤细胞生长的促进作用。阿帕鲁胺与AR的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的7倍以上。 2019年9月17日，FDA(美国...
阿帕鲁胺 是第2代非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，可以直接与AR的配体区结合。抑制AR核转位，与前列腺癌细胞的DNA链结合，并且阻碍AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基—阿帕鲁胺是药效较弱的AR抑制剂，在体外受体转录试验中，其活性仅为阿帕鲁胺的1/3.在...
前列腺癌是一种雄激素依赖的肿瘤，雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展。传统的内分泌治疗包括去势治疗以阻断睾丸来源的雄激素（手术切除双侧睾丸切除、注射戈舍瑞林等）、抗雄治疗（口服抗雄药物）以阻断肾上腺来源的雄激素。但随着疾病的进展，虽...
阿帕鲁胺 （Erleada/apalutamide）是一种雄性激素受体（AR）抑制剂，通过抑制雄激素，从而对肿瘤产生抑制作用。雄激素是调节男性性别特征发展的激素，是前列腺正常运作所必需的激素。其中，睾丸激素是最常见的雄激素。雄激素能够附着在健康细胞和一些癌...
美国FDA批准下一代雄激素受体抑制剂 阿帕鲁胺 （apalutamide），用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者。这些患者虽然在接受激素治疗，但肿瘤仍继续增长。值得一提的是，它是首个经FDA批准的用于非转移性去势抵抗性前列腺癌的疗法。 根据美...
阿帕鲁胺是第2代非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，可以直接与AR的配体区结合。抑制AR核转位，与前列腺癌细胞的DNA链结合，并且阻碍AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基—阿帕鲁胺是药效较弱的AR抑制剂，在体外受体转录试验中，其活性仅为阿帕鲁胺的1/3.在前...
阿帕鲁胺 是第2代非甾体雄激素受体抑制药，用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌，由美国加利福尼亚大学首先研制，2009年授权美国Aragon制药公司独家开发。2017年12月23日向美国食品药品管理局(FDA)提交新药上市申请，并获得FDA优先审评资格，于2018年2月1...
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