已经获得批准的ALK药物都是具有ATP竞争性的抑制剂，而且分子中均含有延伸至溶剂区域的骨架片段，这些化合物不可避免地易受溶剂前沿突变（SFM）的影响，例如ALKG1202R. 幸运的是，2014年，国外研究专家Johnson等人报道了使用结构引导的方法发现了一种有效...
每年确诊的肺癌患者有200万例，死亡170万例。MET信号通路改变(包括MET第14号外显子跳跃突变和MET扩增)已在多种类型癌症中被发现，包括ALK阳性肺癌，这与肿瘤的侵袭行为和不良的临床预后相关。 大多数ALK阳性NSCLC患者在使用克唑替尼1年后会产生耐药，发...
ALK是肺癌中的一种生物标志物。在所有NSCLC癌症中约有5％发现ALK重排，通常但并非总是存在于从不吸烟腺癌患者中。重要的是，现在的研究表明，在肿瘤内发生ALK重排的患者可从ALK TKI治疗中受益匪浅。 劳拉替尼 经过战略性设计，具有对ALK的高效性和选择性，对...
劳拉替尼 是一种激酶抑制剂（TKI），对ALK染色体重组的潜伏期肺癌病例呈现高度的活性。劳拉替尼是专为抑制对其它ALK抑制剂产生抗药性的肿瘤突变而研发的，并可穿透血脑屏障。劳拉替尼已在美国获准治疗经如下治疗后发生进展的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者：...
在所有的非小细胞肺癌中，大约有3－5%的患者存在ALK基因重排阳性，看似比例很低。但是年轻、不吸烟且EGFR未突变的肺腺癌患者的ALK表达率可达25%-30%。病理类型为含印戒细胞的粘液型或实性腺癌中，ALK融合发生率更高，达到46.2%。具有ALK基因突变的非小细胞肺...
近年来，由于分子靶向药物只针对肿瘤细胞发挥作用，而对正常细胞的杀伤力小，全身毒副作用较低，临床疗效显著的特点，其在肿瘤治疗临床实践中起到重要作用。相信对于劳拉替尼这个靶向ALK的第三代药物，大部分肺癌患者都并不陌生，自其2018年获批上市以来，就...
非小细胞肺癌一直是靶向治疗发展最迅速的领域之一。在非小细胞肺癌的领域中，诞生了包括ROS1、ALK等在内的多个“钻石”靶点，对应的靶向药物疗效非常出众。2021年3月4日，FDA批准了 劳拉替尼 的补充适应症，正式将这款第三代ALK抑制剂升至一线。在最经典的第...
劳拉替尼 是一种第三代、新型、高效、选择性的、脑渗透能力强的ALK和ROS1抑制剂，低剂量能对ALK G1202R和ROS1 G2032A等点突变的患者起作用。 研究显示，ALK或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括脑转移者，对劳拉替尼有临床治疗反应。I期临床试验中患...
2021年3月4日，FDA最新批准了l第三代ALK抑制剂orlatinib用于ALK阳性非小细胞肺癌一线治疗！ 劳拉替尼 （Lorlatinib,LORBRENA）自问世以来就备受青睐，这款三代靶向药物的强大之处在于可以克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障；可抑制克唑替尼耐药的9...
中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）网站信息显示，辉瑞（Pfizer）第三代ALK抑制剂 洛拉替尼 上市申请获受理（受理号JXHS2101002/JXHS2101003）。据悉，该药此前已在中国香港获批上市，用于治疗既往ALK抑制剂治疗进展后的间变性淋巴瘤激...
人气：50000
人气：29540
人气：29409
人气：27226
人气：27060
免费咨询电话：4006 130 650
