博舒替尼/伯舒替尼(BOSULIF)是用于治疗慢性髓性白血病的小分子BCR-ABL和src酪氨酸激酶抑制剂。可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosulif不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，Bosulif能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。
BFORE是一项正在进行的、开放标签的III期临床研究，共入组536例患者，按1:1比例随机分配接受伯舒替尼（n=268）或伊马替尼（n=268）治疗。随访12个月时，与伊马替尼组相比，伯舒替尼组表现更高的分子学缓解（MR）和完全细胞遗传学缓解（CCyR）。且这种差异延续到随访24个月后。随访24个月时，两组显示出主要分子学缓解（MMR）差异，但MR4和MR4.5的差异不大。与伊马替尼组相比，伯舒替尼组达到MR和CCyR的时间更短。伯舒替尼组和伊马替尼组分别有6例和7例患者转化为加速期/急变期。
博舒替尼vs.伊马替尼；HR＞1表明伯舒替尼应答时间较短。伯舒替尼组和伊马替尼组分别有3例和9例患者死亡，死亡原因有：药物相关不良事件（0 vs 1）或药物不相关不良事件（2 vs 2），疾病进展（1 vs 3）和其他原因（0 vs 3）。
随访24个月时，与伊马替尼组相比，博舒替尼组表现更高的主要分子学缓解（MMR）。研究支持伯舒替尼用于CP CML患者的一线治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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