博舒替尼/伯舒替尼(BOSULIF)是用于治疗慢性髓性白血病的小分子BCR-ABL和src酪氨酸激酶抑制剂。可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosulif不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示,Bosulif能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。
BFORE是一项正在进行的、开放标签的III期临床研究,共入组536例患者,按1:1比例随机分配接受伯舒替尼(n=268)或伊马替尼(n=268)治疗。随访12个月时,与伊马替尼组相比,伯舒替尼组表现更高的分子学缓解(MR)和完全细胞遗传学缓解(CCyR)。且这种差异延续到随访24个月后。随访24个月时,两组显示出主要分子学缓解(MMR)差异,但MR4和MR4.5的差异不大。与伊马替尼组相比,伯舒替尼组达到MR和CCyR的时间更短。伯舒替尼组和伊马替尼组分别有6例和7例患者转化为加速期/急变期。
博舒替尼vs.伊马替尼;HR>1表明伯舒替尼应答时间较短。伯舒替尼组和伊马替尼组分别有3例和9例患者死亡,死亡原因有:药物相关不良事件(0 vs 1)或药物不相关不良事件(2 vs 2),疾病进展(1 vs 3)和其他原因(0 vs 3)。
随访24个月时,与伊马替尼组相比,博舒替尼组表现更高的主要分子学缓解(MMR)。研究支持伯舒替尼用于CP CML患者的一线治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!