拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)是一种具有中枢神经系统活性的高选择性TRK抑制剂。Larotrectinib（拉罗替尼）在NTRK融合阳性的局部晚期或转移性胃肠道（GI）肿瘤患者中可产生持久的反应，特别是对于结直肠癌患者。
NTRK基因融合可见于多种实体瘤，包括甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌、胰腺癌等。尤其是婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌性癌等罕见癌症，NTRK基因融合的发生率高达90%以上。因此，拉罗替尼作为首个口服TRK抑制剂，具有广谱抗肿瘤活性。
数据显示，拉罗替尼的总体缓解率为75%，其中有45例患者完全缓解，109例患者部分缓解，33例患者疾病稳定，13例患者病情进展为最佳反应。在所有可评估的患者中，达到最佳反应的中位时间为1.8个月，中位反应持续时间为32.9个月。
拉罗替尼在成年TRK融合肉瘤患者中表现出稳健和持久的反应、延长的生存获益和良好的安全性。这些数据强调了在肉瘤患者中检测NTRK基因融合的重要性，特别是在那些没有确定基因组驱动因素的患者中，以确定哪些患者可能受益于TRK抑制剂。
在试验中，出现的治疗相关不良事件主要为1-2级，说明拉罗替尼的疗效和安全性都比较出色。拉罗替尼正式在中国获批具有重要意义，不仅进一步改善NTRK基因融合阳性肿瘤患者的疗效和预后，还填补了NTRK基因融合肿瘤患者精准治疗的空白。最新的试验数据显示，适合接受拉罗替尼治疗的癌症种类已从17种增加到21种，几乎覆盖所有的实体肿瘤类型。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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